Východiska: Erytromycin je běžnou léčbou akné a rosacey. Novější makrolid, azithromycin, nabízí lepší tkáňovou distribuci a buněčnou koncentraci a je účinným perorálním prostředkem proti akné. Lokální přípravky, jako je erytromycin, jsou hlavní klinickou terapií akné. Dosud není k dispozici žádný lokální roztok azithromycinu pro léčbu akné.
Cíl: V současné době je na trhu k dispozici více než 10 000 léčivých přípravků pro léčbu azitrombocyty: Připravit stabilní lokální 2% přípravek azithromycinu, který by mohl být použit v klinické studii akné ke stanovení účinnosti lokálního azithromycinu při léčbě osob s akné vulgaris a akné rosacea.
Metody: Studie byla rozdělena do dvou fází. Ve fázi I byl azithromycin připraven v rozmezí koncentrací ethanol/voda ke stanovení rozpustnosti. Stabilita 2% azithromycinu v 60% přípravku ethanol/voda byla hodnocena pomocí vysokotlaké kapalinové chromatografie. Hodnotila se také závislost stability na teplotě, světle a pH. Ve fázi II byla v jednom centru provedena randomizovaná, dvojitě zaslepená, léčbou kontrolovaná studie, která porovnávala lokální aplikaci 2% azithromycinu jednou denně s 2% erytromycinem. Celkem 20 subjektů se středně těžkým zánětlivým akné a 20 subjektů s rosaceou bylo klinicky vyšetřeno v 0, 2, 4, 8 a 12 týdnech po dobu 12 týdnů. Účinnost byla hodnocena pomocí hodnocení na lékařské vizuální analogové škále (PVAS), počtu papulopustul a hodnocení závažnosti akné (u subjektů s akné).
Výsledky: Ve fázi I byl azithromycin rozpustný v 60% ethanolu/vodě. Roztok 2% azithromycinu v 60% ethanolu/vodě si zachoval stabilitu při pokojové teplotě po dobu až 26 týdnů, ale při teplotě 37 °C došlo po 26 týdnech k určitému rozpadu (16 %). Stabilita byla největší při pH 6,8 a nebyla ovlivněna působením okolního světla. Ve fázi II se počet zánětlivých lézí snížil jak u jedinců s akné, tak u jedinců s rosaceou léčených 2% erytromycinem (7,56, p=0,03, resp. 4,4, p=0,01). Azitromycin nebyl při léčbě rosacey tak účinný. Léčba azithromycinem (p=0,01) i erytromycinem (p=0,03) významně snížila počet zánětlivých lézí u acne vulgaris. Ve skupině akné nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí účinky. U pacientů s rosaceou se přechodné podráždění vyskytlo u pěti pacientů.
Závěry: Lze připravit 2% roztok azithromycinu v 60% ethanolu/vodě, který je stabilní nejméně 6 měsíců při pokojové teplotě. Metodika a síla studie byly dostatečné pro zjištění zlepšení u acne vulgaris a rosacey. Ačkoli se zdá, že složení lokálního azithromycinu bylo přinejmenším srovnatelné s lokálním erytromycinem, bylo by třeba provést rozsáhlejší studie, aby se zjistilo, zda má lokální azithromycin oproti lokálnímu erytromycinu nějakou významnou výhodu.