Inkretinové hormony jsou střevní peptidy, které se vylučují po příjmu živin a stimulují sekreci inzulínu spolu s hyperglykémií. GIP (glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid) und GLP-1 (glukagonu podobný peptid-1) jsou známé inkretinové hormony z horní (GIP, K buňky) a dolní (GLP-1, L buňky) části střeva. Společně jsou zodpovědné za inkretinový efekt: dvakrát až třikrát vyšší sekreční odpověď inzulinu na perorální ve srovnání s intravenózním podáním glukózy. U osob s diabetem 2. typu je tento inkretinový efekt oslaben nebo již není přítomen. Je to důsledek podstatně snížené účinnosti GIP na diabetický endokrinní pankreas a zanedbatelné fyziologické úlohy GLP-1 při zprostředkování inkretinového účinku i u zdravých osob. Inzulinotropní a glukagonostatické účinky GLP-1 jsou však u osob s diabetem 2. typu zachovány do té míry, že farmakologická stimulace receptorů GLP-1 významně snižuje plazmatickou glukózu a zlepšuje glykemickou kontrolu. Stal se tak mateřskou složkou inkretinových léků snižujících hladinu glukózy (agonisté receptorů GLP-1 a inhibitory dipeptidylpeptidázy-4 neboli DPP-4). GLP-1 má navíc mnohostranné účinky na různé orgánové systémy. Mezi nejvýznamnější patří snížení chuti k jídlu a příjmu potravy, což dlouhodobě vede ke snížení hmotnosti. Jelikož se zdá, že u obézních osob je sekrece GLP-1 ze střeva narušena, může to dokonce naznačovat roli v patofyziologii obezity. V souladu s tím může být zvýšená sekrece GLP-1 vyvolaná dodáváním živin do dolních částí tenkého střeva (bohatých na L buňky) jedním z faktorů (kromě jiných, jako je peptid YY) vysvětlujících úbytek hmotnosti a zlepšení kontroly glykémie po bariatrické operaci (např. Roux-en-Y žaludeční bypass). GIP a GLP-1, původně charakterizované jako inkretinové hormony, mají další účinky v tukových buňkách, kostech a kardiovaskulárním systému. Zejména posledně jmenovaným se dostalo pozornosti na základě nedávných zjištění, že agonisté receptorů GLP-1, jako je liraglutid, snižují počet kardiovaskulárních příhod a prodlužují život u vysoce rizikových pacientů s diabetem 2. typu. Inkretinové hormony tedy hrají důležitou fyziologickou roli, konkrétně se podílejí na patofyziologii obezity a diabetu 2. typu, a mají terapeutický potenciál, který lze odvodit z dobře charakterizovaných fyziologických účinků.
.