isoproterenol
Isuprel
isoproterenol hydrochlorid
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenol sulfát
Medihaler-Iso
Farmakologická klasifikace: adrenergní
Terapeutická klasifikace: bronchodilatans, srdeční stimulans
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Dostupný pouze na lékařský předpis
isoproterenol
Nebulizátorový inhalátor: 0.25%, 0,5%, 1%
isoproterenol-hydrochlorid
Aerosolový inhalátor: 103 mcg/odměřený sprej
Injekce: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenol-sulfát
Aerosolový inhalátor: 80 mcg/odměřený sprej
Indikace a dávkování 
Úplná srdeční blokáda po uzávěru defektu komorového septa. Dospělí: I.V. bolus, 0,02 až 0,06 mg (1 až 3 ml roztoku 1:50 000).
Děti:
Dětský infarkt: I.V. bolus, 0,01 až 0,03 mg (0,5 až 1,5 ml roztoku 1:50 000). Bronchospasmus při mírných akutních astmatických záchvatech.
isoproterenol-hydrochlorid. Dospělí a děti: Prostřednictvím aerosolové inhalace, zpočátku jedna inhalace, opakovaně, p.r.n., po 1 až 5 minutách, maximálně šest inhalací denně. Udržovací dávka je jedna až dvě inhalace čtyřikrát až šestkrát denně v 3 až 4hodinových intervalech. Prostřednictvím ručního nebulizátoru 5 až 15 hlubokých inhalací 0,5% roztoku; v případě potřeby lze opakovat za 5 až 10 minut. Lze opakovat až pětkrát denně.
Nebo 3 až 7 hlubokých inhalací 1% roztoku; v případě potřeby se opakuje jednou za 5 až 10 minut. Lze opakovat až pětkrát denně.
isoproterenol sulfát.
Dospělí a děti: Při akutních dyspnoických epizodách zpočátku jedna inhalace; v případě potřeby opakovat po 2 až 5 minutách. Maximálně šest inhalací denně. Udržovací dávka je jedna až dvě inhalace až šestkrát denně. Bronchospasmus při CHOPN. isoproterenol-hydrochlorid. Dospělí a děti: Prostřednictvím ručního nebulizátoru: 5 až 15 hlubokých inhalací 0,5% roztoku nebo 3 až 7 hlubokých inhalací 1% roztoku ne častěji než jednou za 3 až 4 hodiny. Bronchospasmus při mírných akutních astmatických záchvatech nebo při CHOPN. isoproterenol hydrochlorid. Dospělí a děti: Perorální inhalace 2 ml 0,125% roztoku nebo 2,5 ml 0,1% roztoku až pětkrát denně. Akutní astmatické záchvaty nereagující na inhalační léčbu nebo kontrola bronchospasmu během anestezie. isoproterenol-hydrochlorid. Dospělí: 0,01 až 0,02 mg (0,5 až 1 ml roztoku 1:50 000) intravenózně. v případě potřeby opakujte. Nouzová léčba arytmií. isoproterenol-hydrochlorid Dospělí: Zpočátku 0,02 až 0,06 mg I.V. bolus. Následná dávka 0,01 až 0,02 mg i.v. Nebo 5 mcg/minutu titrovaná podle reakce pacienta. Rozsah je 2 až 20 mcg/minutu. Nebo 0,2 mg I.M. nebo S.C.; následné dávky 0,02 až 1 mg I.M. nebo 0,15 až 0,2 mg S.C. V extrémních případech 0,02 mg (0,1 z 1:5000) intrakardiální injekce.
Děti: Mohou podat polovinu počáteční dávky pro dospělé. Okamžitá dočasná kontrola hemodynamicky významné bradykardie rezistentní na atropin. isoproterenol-hydrochlorid. Dospělí: 2 až 10 mcg/minutu nitrožilní infuze, titrované podle odpovědi pacienta.
Děti: 0,1 mcg/kg/minutu, titrované podle odpovědi pacienta. Maximální dávka je 1 mcg/kg/minutu. Srdeční blokáda, Stokes-Adamsův záchvat a šok. isoproterenol-hydrochlorid. Dospělí a děti: 0,5 až 5 mcg/minutu kontinuální i.v. infuzí titrovanou podle odpovědi pacienta; nebo 0,02 až 0,06 mg i.v. bolusy s 0,01 až 0,2 mg dalšími dávkami; nebo 0,2 mg i.m. nebo s.c. s 0,02 až 1 mg i.m. nebo 0,15 až 0,2 mg dalšími dávkami. Pooperační kardiaci s bradykardií ◇. Děti: I.V infuze 0,029 mcg/kg/minutu. Jako pomůcka při diagnostice etiologie mitrální regurgitace ◇. Dospělí: I.V. infuze 4 mcg/minutu. Jako pomůcka při diagnostice onemocnění nebo lézí koronárních tepen ◇. Dospělí:
Farmakodynamika
Bronchodilatační účinek: I.V. infuze 1 až 3 mcg/minutu: Isoproterenol uvolňuje bronchiální hladkou svalovinu přímým působením na beta2-adrenergní receptory, zmírňuje bronchospasmus, zvyšuje vitální kapacitu, snižuje reziduální objem v plicích a usnadňuje průchod plicních sekretů. Rovněž vyvolává relaxaci hladké svaloviny trávicího traktu a dělohy prostřednictvím stimulace beta2 receptorů. Hlavními terapeutickými účinky jsou periferní vazodilatace, srdeční stimulace a relaxace bronchiálního hladkého svalstva.
Srdeční stimulační účinek: Isoproterenol působí na beta1-adrenergní receptory v srdci a vyvolává pozitivní chronotropní a inotropní účinek; obvykle zvyšuje srdeční výdej. U pacientů s AV blokádou zkracuje isoproterenol dobu vedení a refrakterní periodu AV uzlu a zvyšuje rychlost a sílu komorové kontrakce.
Pharmacokinetics
Absorption: Po injekčním nebo perorálním vdechnutí je absorpce rychlá; po s.l. nebo rektálním podání je absorpce proměnlivá a často nespolehlivá.
Distribuce: Distribuce: široce rozprostřena po celém těle.
Metabolismus: Metabolizuje se konjugací v gastrointestinálním traktu a enzymatickou redukcí v játrech, plicích a dalších tkáních.
Vylučování: Vylučuje se především močí ve formě nezměněného léčiva a jeho metabolitů.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů s tachykardií způsobenou intoxikací digitalisem, u pacientů s arytmiemi (jinými než těmi, které mohou reagovat na léčbu isoproterenolem) a u pacientů s anginou pectoris. Opatrně užívejte u starších osob a u pacientů s poruchou funkce ledvin, KV onemocněním, koronární insuficiencí, diabetem, hypertyreózou nebo citlivostí na sympatomimetické aminy.
Interakce
Lékové interakce. Beta-blokátory: Antagonizují kardiostimulační, bronchodilatační a vazodilatační účinky isoproterenolu. Pečlivě sledujte pacienta.
Srdeční glykosidy, léky snižující hladinu draslíku a další léky ovlivňující srdeční rytmus: Mohou se vyskytnout arytmie. Monitorujte EKG pacienta.
Cyklopropan nebo halogenované uhlovodíkové celkové anestetikum: Zvyšuje riziko arytmií. Vyhněte se společnému použití.
Epinefrin, jiná sympatomimetika: Mohou způsobit aditivní KV reakce. Léky lze používat společně, pokud mezi podáním obou léků uplynou alespoň 4 hodiny. Používejte společně s opatrností.
Ergotové alkaloidy: Mohou zvýšit krevní tlak. Používejte opatrně.
Nežádoucí účinky
CNS: bolest hlavy, mírný třes, slabost, závratě, nervozita, nespavost.
CV: palpitace, tachykardie, anginózní bolest, arytmie, srdeční zástava,rychlé zvýšení a snížení krevního tlaku, Stokes-Adamsův záchvat.
GI: nevolnost, zvracení, pálení žáhy.
Metabolické: hyperglykémie.
Respirační: bronchospasmus, bronchitida, zvýšení sputa, plicní edém.
Kůže: diaforéza.
Jiné: otok příušních žláz.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladinu glukózy.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují zveličení běžných nežádoucích účinků, zejména arytmie, extrémní třes, nevolnost, zvracení a hlubokou hypotenzi.
Léčba zahrnuje symptomatická a podpůrná opatření. Pečlivě sledujte životní funkce. K léčbě stimulace CNS lze použít sedativa (barbituráty). K léčbě tachykardie a arytmií použijte kardioselektivní beta-blokátory. Tyto látky používejte opatrně, mohou vyvolat astmatický záchvat.
Zvláštní upozornění
Přípravek nenahrazuje podávání krve, plazmy, tekutin nebo elektrolytů u pacientů s deplecí krevního objemu.
Po perorální inhalaci může nastat těžká paradoxní rezistence dýchacích cest.
Před podáním isoproterenolu musí být upravena hypotenze.
Předepsaná rychlost i.v. infuze by měla obsahovat specifické pokyny pro regulaci průtoku nebo ukončení infuze v závislosti na srdeční frekvenci, předčasných úderech, změnách EKG, prekordiální tísni, krevním tlaku a průtoku moči. Vzhledem k nebezpečí precipitace arytmií se infuze obvykle snižuje nebo dočasně přerušuje, pokud srdeční frekvence překročí 110 tepů/minutu.
Isoproterenol byl rovněž použit jako pomoc při diagnostice ischemické choroby srdeční a mitrální regurgitace.
Isoproterenol může snížit citlivost spirometrie při diagnostice astmatu.
Pečlivě sledujte odpověď na léčbu častým stanovením srdeční frekvence, EKG obrazu, krevního tlaku a centrálního žilního tlaku, jakož i (u pacientů v šoku) objemu moči, pH krve a hladiny Pco2.
Po ukončení účinku léku sledujte, zda u pacienta nedochází k rebound bronchospasmu.
Během i.v. podání léku průběžně monitorujte EKG.
Pokud tři až pět podání během 6 až 12 hodin přinesou minimální nebo žádnou úlevu, přehodnoťte léčbu.
Těhotné pacientky
Přípravek podávejte během těhotenství pouze tehdy, je-li to jasně indikováno.
Kojící pacientky
Není známo, zda se lék objevuje v mateřském mléce. Používejte opatrně u kojících žen.
Pediatričtí pacienti
U dětí používejte s opatrností.
Geriatričtí pacienti
Tito pacienti mohou být citlivější na terapeutické a nežádoucí účinky léku.
Poučení pacienta
Vyzvěte pacienta, aby zavolal, pokud stav přetrvává nebo se zhoršuje.
Doporučte pacientovi, aby uchovával perorální formy mimo dosah tepla a světla (ne v koupelnové lékárničce, kde teplo a vlhko způsobí znehodnocení léku). Uchovávejte lék mimo dosah dětí.
Poskytněte pacientovi pokyny o správném používání inhalátoru.
Informujte pacienta, že sliny a sputum se mohou po perorální inhalaci jevit červené nebo růžové, protože isoproterenol se na vzduchu mění na červený.
Doporučte pacientovi, aby si po úplném vstřebání léku a mezi jednotlivými dávkami vypláchl ústa vodou.
Řekněte pacientovi, aby nechal tabletu S.L. rozpustit pod jazykem, aniž by ji sál, a aby nepolykal sliny (mohou způsobit bolest v nadbřišku), dokud se lék zcela nevstřebá.
Upozorněte pacienta, že časté užívání tablet S.L. může poškodit zuby kvůli kyselosti léčiva.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.