Isoproterenol
Isuprel
Isoproterenolhydrochlorid
Isuprel, Isuprel Mistometer
Isoproterenolsulfat
Medihaler-Iso
Pharmakologische Klassifikation: Adrenergikum
Therapeutische Einstufung: Bronchodilatator, Herzstimulans
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Erhältliche Formen
Nur auf Rezept erhältlich
Isoproterenol
Nebulizer-Inhalator: 0.25%, 0,5%, 1%
Isoproterenolhydrochlorid
Aerosol-Inhalator: 103 mcg/Dosierspray
Injektion: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Isoproterenolsulfat
Aerosol-Inhalator: 80 mcg/Dosierspray
Anwendungsgebiete und Dosierungen 
Vollständiger Herzblock nach Verschluss eines Ventrikelseptumdefekts. Erwachsene: I.V. Bolus, 0,02 bis 0,06 mg (1 bis 3 ml einer Verdünnung von 1:50.000).
Kinder: I.V. Bolus, 0,01 bis 0,03 mg (0,5 bis 1,5 ml einer Verdünnung von 1:50.000). Bronchospasmus bei leichten akuten Asthmaanfällen.
Isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene und Kinder: Durch Aerosol-Inhalation, anfangs eine Inhalation, p.r.n. nach 1 bis 5 Minuten wiederholt, bis zu maximal sechs Inhalationen täglich. Die Erhaltungsdosis beträgt ein bis zwei Inhalationen vier- bis sechsmal täglich im Abstand von 3 bis 4 Stunden. Mittels Handvernebler: 5 bis 15 tiefe Inhalationen einer 0,5%igen Lösung; bei Bedarf kann die Inhalation nach 5 bis 10 Minuten wiederholt werden. Kann bis zu fünfmal täglich wiederholt werden.
Oder drei bis sieben tiefe Inhalationen einer 1%igen Lösung, bei Bedarf einmal in 5 bis 10 Minuten wiederholt. Kann bis zu fünfmal täglich wiederholt werden.
Isoproterenol-Sulfat.
Erwachsene und Kinder: Bei akuten dyspnoischen Episoden zunächst eine Inhalation; bei Bedarf nach 2 bis 5 Minuten wiederholt. Maximal sechs Inhalationen täglich. Die Erhaltungsdosis beträgt ein bis zwei Inhalationen bis zu sechsmal täglich. Bronchospasmus bei COPD. Isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene und Kinder: Mittels Handvernebler: 5 bis 15 tiefe Inhalationen einer 0,5%igen Lösung oder 3 bis 7 tiefe Inhalationen einer 1%igen Lösung nicht häufiger als alle 3 bis 4 Stunden. Bronchospasmus bei leichten akuten Asthmaanfällen oder bei COPD. isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene und Kinder: Orale Inhalation von 2 ml einer 0,125%igen Lösung oder 2,5 ml einer 0,1%igen Lösung bis zu fünfmal täglich. Akute Asthmaanfälle, die nicht auf eine Inhalationstherapie ansprechen, oder Kontrolle des Bronchospasmus während einer Narkose.Isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene: 0,01 bis 0,02 mg (0,5 bis 1 ml einer Verdünnung von 1:50.000) i.v. Bei Bedarf wiederholen. Notfallbehandlung von Herzrhythmusstörungen. isoproterenolhydrochlorid Erwachsene: Zu Beginn 0,02 bis 0,06 mg i.v. als Bolus. Anschließende Dosis 0,01 bis 0,02 mg i.v. oder 5 mcg/Minute, je nach Ansprechen des Patienten titriert. Der Bereich liegt bei 2 bis 20 mcg/Minute. Oder 0,2 mg i.m. oder s.c.; nachfolgende Dosen 0,02 bis 1 mg i.m. oder 0,15 bis 0,2 mg s.c. In Extremfällen 0,02 mg (0,1 von 1:5.000) intrakardial injizieren.
Kinder: Kann die Hälfte der Anfangsdosis für Erwachsene verabreicht werden. Sofortige vorübergehende Kontrolle einer atropinresistenten hämodynamisch signifikanten Bradykardie. isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene: 2 bis 10 mcg/Minute i.v. Infusion, titriert nach Ansprechen des Patienten.
Kinder: 0,1 mcg/kg/Minute, titriert nach Ansprechen des Patienten. Die maximale Rate beträgt 1 mcg/kg/Minute. Herzblock, Stokes-Adams-Anfälle und Schock. isoproterenolhydrochlorid. Erwachsene und Kinder: 0,5 bis 5 mcg/Minute durch kontinuierliche intravenöse Infusion, titriert nach Ansprechen des Patienten; oder 0,02 bis 0,06 mg intravenöse Boli mit 0,01 bis 0,2 mg zusätzlichen Dosen; oder 0,2 mg i.m. oder s.c. mit 0,02 bis 1 mg i.m. oder 0,15 bis 0,2 mg zusätzlichen Dosen. Postoperative Herzpatienten mit Bradykardie ◇. Kinder: I.V.-Infusion von 0,029 mcg/kg/Minute. Als Hilfe bei der Diagnose der Ätiologie der Mitralregurgitation ◇. Erwachsene: I.V.-Infusion von 4 mcg/Minute. Als Hilfe bei der Diagnose einer koronaren Herzkrankheit oder Läsionen ◇. Erwachsene: I.V.-Infusion von 1 bis 3 mcg/Minute.
Pharmakodynamik
Bronchodilatatorische Wirkung: Isoproterenol entspannt die glatte Bronchialmuskulatur durch direkte Wirkung auf beta2-adrenerge Rezeptoren, lindert Bronchospasmen, erhöht die Vitalkapazität, verringert das Restvolumen der Lunge und erleichtert den Durchfluss von Lungensekreten. Es bewirkt auch eine Entspannung der glatten Muskulatur des Magen-Darm-Trakts und der Gebärmutter durch Stimulation der Beta2-Rezeptoren. Die wichtigsten therapeutischen Wirkungen sind die periphere Vasodilatation, die Stimulation des Herzens und die Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien.
Herzstimulierende Wirkung: Isoproterenol wirkt auf beta1-adrenerge Rezeptoren im Herzen und erzeugt eine positive chronotrope und inotrope Wirkung; es erhöht in der Regel die Herzleistung. Bei Patienten mit AV-Block verkürzt Isoproterenol die Erregungsleitungszeit und die Refraktärperiode des AV-Knotens und erhöht die Geschwindigkeit und Stärke der ventrikulären Kontraktion.
Pharmacokinetics
Absorption: Nach Injektion oder oraler Inhalation ist die Absorption schnell; nach linker oder rektaler Verabreichung ist die Absorption variabel und oft unzuverlässig.
Verteilung: Verteilt sich weit im Körper.
Metabolismus: Metabolisiert durch Konjugation im GI-Trakt und durch enzymatischen Abbau in Leber, Lunge und anderen Geweben.
Ausscheidung: Wird hauptsächlich als unverändertes Arzneimittel und seine Metaboliten im Urin ausgeschieden.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Tachykardie aufgrund einer Digitalis-Intoxikation, bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen (außer denen, die auf eine Behandlung mit Isoproterenol ansprechen können) und bei Angina pectoris. Bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Koronarinsuffizienz, Diabetes, Hyperthyreose oder einer Empfindlichkeit gegenüber sympathomimetischen Aminen ist Vorsicht geboten.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Betablocker: Antagonisieren die herzstimulierenden, bronchienerweiternden und gefäßerweiternden Wirkungen von Isoproterenol. Patienten engmaschig überwachen.
Herzglykoside, kaliumverarmende Medikamente und andere Medikamente, die den Herzrhythmus beeinflussen: Es können Herzrhythmusstörungen auftreten. EKG des Patienten überwachen.
Cyclopropan oder halogenierte Kohlenwasserstoffe als Allgemeinanästhetika: Erhöhtes Risiko von Herzrhythmusstörungen. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Epinephrin, andere Sympathomimetika: Können zu additiven kardiovaskulären Reaktionen führen. Die Medikamente können zusammen verwendet werden, wenn zwischen der Verabreichung der beiden Medikamente mindestens 4 Stunden vergehen. Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten.
Ergot-Alkaloide: Kann den Blutdruck erhöhen. Mit Vorsicht anwenden.
Nebenwirkungen
ZNS: Kopfschmerzen, leichter Tremor, Schwäche, Schwindel, Nervosität, Schlaflosigkeit.
KV: Herzklopfen, Tachykardie, Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen, Herzstillstand, schneller Anstieg und Abfall des Blutdrucks, Stokes-Adams-Anfälle.
GI: Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen.
Metabolisch: Hyperglykämie.
Atemwege: Bronchospasmus, Bronchitis, Sputumvermehrung, Lungenödem.
Haut: Diaphorese.
Sonstiges: Schwellung der Ohrspeicheldrüsen.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Glukosespiegel erhöhen.
Überdosierung und Behandlung
Zu den Anzeichen und Symptomen einer Überdosierung gehören eine Verstärkung der üblichen unerwünschten Wirkungen, insbesondere Herzrhythmusstörungen, starkes Zittern, Übelkeit, Erbrechen und starke Hypotonie.
Die Behandlung umfasst symptomatische und unterstützende Maßnahmen. Die Lebenszeichen sind engmaschig zu überwachen. Zur Behandlung der ZNS-Stimulation können Sedativa (Barbiturate) eingesetzt werden. Kardioselektive Betablocker können zur Behandlung von Tachykardie und Arrhythmien eingesetzt werden. Verwenden Sie diese Mittel mit Vorsicht; sie können einen Asthmaanfall auslösen.
Besondere Hinweise
Das Arzneimittel ersetzt nicht die Verabreichung von Blut, Plasma, Flüssigkeiten oder Elektrolyten bei Patienten mit Blutvolumenmangel.
Schwerer paradoxer Atemwegswiderstand kann nach oraler Inhalation auftreten.
Eine Hypotonie muss vor der Verabreichung von Isoproterenol korrigiert werden.
Die verordnete intravenöse Infusionsrate sollte spezifische Richtlinien für die Regulierung des Flusses oder die Beendigung der Infusion in Abhängigkeit von der Herzfrequenz, vorzeitigen Schlägen, EKG-Veränderungen, präkordialen Beschwerden, Blutdruck und Urinfluss enthalten. Wegen der Gefahr des Auslösens von Herzrhythmusstörungen wird die Infusion in der Regel verringert oder vorübergehend unterbrochen, wenn die Herzfrequenz 110 Schläge/Minute überschreitet.
Isoproterenol wurde auch zur Unterstützung der Diagnose der koronaren Herzkrankheit und der Mitralinsuffizienz eingesetzt.
Isoproterenol kann die Empfindlichkeit der Spirometrie bei der Diagnose von Asthma verringern.
Das Ansprechen auf die Therapie ist sorgfältig zu überwachen, indem die Herzfrequenz, das EKG-Muster, der Blutdruck und der zentralvenöse Druck sowie (bei Patienten im Schockzustand) das Urinvolumen, der pH-Wert des Blutes und die Pco2-Werte häufig bestimmt werden.
Den Patienten auf Rebound-Bronchospasmen überwachen, wenn die Wirkung des Medikaments endet.
Während der intravenösen Verabreichung kontinuierlich das EKG überwachen.
Wenn drei bis fünf Behandlungen innerhalb von 6 bis 12 Stunden nur minimale oder keine Linderung bringen, ist die Therapie neu zu bewerten.
Schwangere Patientinnen
Verabreichen Sie das Arzneimittel während der Schwangerschaft nur, wenn dies eindeutig angezeigt ist.
Stillende Patientinnen
Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht. Bei stillenden Frauen mit Vorsicht anwenden.
Pädiatrische Patienten
Bei Kindern mit Vorsicht anwenden.
Geriatrische Patienten
Diese Patienten können empfindlicher gegenüber therapeutischen und unerwünschten Wirkungen des Arzneimittels sein.
Patientenaufklärung
Den Patienten auffordern, sich zu melden, wenn der Zustand anhält oder sich verschlechtert.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, orale Darreichungsformen vor Hitze und Licht geschützt aufzubewahren (nicht in der Hausapotheke, wo Hitze und Feuchtigkeit den Verfall des Arzneimittels verursachen). Bewahren Sie das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
Geben Sie dem Patienten Anweisungen zum richtigen Gebrauch des Inhalators.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass Speichel und Sputum nach oraler Inhalation rot oder rosa erscheinen können, da sich Isoproterenol an der Luft rot färbt.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, den Mund mit Wasser auszuspülen, nachdem das Medikament vollständig absorbiert wurde und zwischen den Dosen.
Sagen Sie dem Patienten, dass er die SL-Tablette unter der Zunge zergehen lassen soll, ohne zu lutschen, und dass er keinen Speichel schlucken soll (kann epigastrische Schmerzen verursachen), bis das Medikament vollständig absorbiert wurde.
Warnen Sie den Patienten, dass die häufige Einnahme von SL-Tabletten wegen des Säuregehalts des Medikaments die Zähne schädigen kann.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung