isoproterenol
Isuprel
clorhidrato de isoproterenol
Isuprel, Isuprel Mistometer
sulfato de isoproterenol
Medihaler-Iso
Clasificación farmacológica: adrenérgico
Clasificación terapéutica: broncodilatador, estimulante cardíaco
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
isoproterenol
Inhalador nebulizador: 0.25%, 0,5%, 1%
Hidrocloruro de isoproterenol
Inhalador en aerosol: 103 mcg/spray medido
Inyección: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Sulfato de isoproterenol
Inhalador en aerosol: 80 mcg/spray medido
Indicaciones y dosis 
Bloqueo cardíaco completo tras el cierre de una comunicación interventricular. Adultos: Bolo intravenoso, 0,02 a 0,06 mg (1 a 3 ml de una dilución 1:50.000).
Niños: Bolo intravenoso, 0,01 a 0,03 mg (0,5 a 1,5 ml de una dilución 1:50.000). Broncoespasmo durante ataques de asma agudos leves.
Hidrocloruro de isoproterenol. Adultos y niños: Mediante inhalación en aerosol, una inhalación inicial, repetida, p.r.n., después de 1 a 5 minutos, hasta un máximo de seis inhalaciones diarias. La dosis de mantenimiento es de una a dos inhalaciones cuatro a seis veces al día a intervalos de 3 a 4 horas. A través del nebulizador de mano, 5 a 15 inhalaciones profundas de una solución al 0,5%; si es necesario, puede repetirse en 5 a 10 minutos. Puede repetirse hasta cinco veces al día.
O bien, de tres a siete inhalaciones profundas de una solución al 1%, repetidas una vez en 5 a 10 minutos si es necesario. Puede repetirse hasta cinco veces al día.
Sulfato de isoproterenol.
Adultos y niños: Para episodios disneicos agudos, una inhalación inicialmente; repetir si es necesario después de 2 a 5 minutos. Máximo seis inhalaciones diarias. La dosis de mantenimiento es de una a dos inhalaciones hasta seis veces al día. Broncoespasmo en EPOC. hidrocloruro de isoproterenol. Adultos y niños: Mediante nebulizador de mano: De 5 a 15 inhalaciones profundas de una solución al 0,5%, o de 3 a 7 inhalaciones profundas de una solución al 1% con una frecuencia no superior a la de 3 a 4 horas. Broncoespasmo durante las crisis de asma aguda leve o en la EPOC. clorhidrato de isoproterenol. Adultos y niños: Inhalación oral de 2 ml de solución al 0,125% o 2,5 ml de solución al 0,1% hasta cinco veces al día. Ataques agudos de asma que no responden a la terapia inhalatoria o control del broncoespasmo durante la anestesia. clorhidrato de isoproterenol. Adultos: 0,01 a 0,02 mg (0,5 a 1 ml de una dilución 1:50.000) I.V. Repetir, si es necesario. Tratamiento de emergencia de arritmias. clorhidrato de isoproterenol Adultos: Inicialmente, bolo de 0,02 a 0,06 mg I.V. Dosis subsiguientes de 0,01 a 0,02 mg I.V. O, 5 mcg/minuto titulados según la respuesta del paciente. El rango es de 2 a 20 mcg/minuto. O, 0,2 mg I.M. o S.C.; dosis posteriores 0,02 a 1 mg I.M. o 0,15 a 0,2 mg S.C. En casos extremos, 0,02 mg (0,1 de 1:5.000) de inyección intracardíaca.
Niños: Puede administrarse la mitad de la dosis inicial para adultos. Control temporal inmediato de la bradicardia hemodinámicamente significativa resistente a la atropina. clorhidrato de isoproterenol. Adultos: infusión intravenosa de 2 a 10 mcg/minuto, titulada según la respuesta del paciente.
Niños: 0,1 mcg/kg/minuto, titulada según la respuesta del paciente. La tasa máxima es de 1 mcg/kg/minuto.Bloqueo cardíaco, ataques de Stokes-Adams y shock. clorhidrato de isoproterenol. Adultos y niños: 0,5 a 5 mcg/minuto por infusión intravenosa continua titulada según la respuesta del paciente; o bolos de 0,02 a 0,06 mg intravenosos con dosis adicionales de 0,01 a 0,2 mg; o 0,2 mg I.M. o S.C. con dosis adicionales de 0,02 a 1 mg I.M. o 0,15 a 0,2 mg. Pacientes postoperatorios cardíacos con bradicardia ◇. Niños: Infusión I.V de 0,029 mcg/kg/minuto. Como ayuda en el diagnóstico de la etiología de la regurgitación mitral ◇. Adultos: Infusión intravenosa de 4 mcg/minuto. Como ayuda en el diagnóstico de la enfermedad o lesiones coronarias ◇. Adultos: Infusión intravenosa de 1 a 3 mcg/minuto.
Farmacodinámica
Acción broncodilatadora: El isoproterenol relaja el músculo liso bronquial por acción directa sobre los receptores beta2-adrenérgicos, aliviando el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual en los pulmones y facilitando el paso de las secreciones pulmonares. También produce la relajación del músculo liso GI y uterino a través de la estimulación de los receptores beta2. La vasodilatación periférica, la estimulación cardíaca y la relajación del músculo liso bronquial son los principales efectos terapéuticos.
Acción estimulante cardíaca: El isoproterenol actúa sobre los receptores beta1-adrenérgicos del corazón, produciendo un efecto cronotrópico e inotrópico positivo; suele aumentar el gasto cardíaco. En pacientes con bloqueo AV, el isoproterenol acorta el tiempo de conducción y el período refractario del nodo AV y aumenta la velocidad y la fuerza de la contracción ventricular.
Pharmacokinetics
Absorption: Tras la inyección o la inhalación oral, la absorción es rápida; tras la administración S.L. o rectal, la absorción es variable y a menudo poco fiable.
Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo.
Metabolismo: Metabolizado por conjugación en el tracto gastrointestinal y por reducción enzimática en hígado, pulmones y otros tejidos.
Excreción: Se excreta principalmente en la orina como fármaco inalterado y sus metabolitos.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con taquicardia causada por intoxicación digitálica, en pacientes con arritmias (distintas de las que pueden responder al tratamiento con isoproterenol) y en aquellos con angina de pecho. Utilizar con precaución en ancianos y en pacientes con deterioro de la función renal, enfermedad CV, insuficiencia coronaria, diabetes, hipertiroidismo o sensibilidad a las aminas simpaticomiméticas.
Interacciones
Fármacos. Betabloqueantes: Antagonizan los efectos estimulantes cardíacos, broncodilatadores y vasodilatadores del isoproterenol. Vigilar estrechamente al paciente.
Glucósidos cardíacos, fármacos que agotan el potasio y otros fármacos que afectan al ritmo cardíaco: Pueden producirse arritmias. Monitorizar el ECG del paciente.
Ciclopropano o anestésicos generales de hidrocarburos halogenados: Aumenta el riesgo de arritmias. Evitar su uso conjunto.
Epinefrina, otros simpaticomiméticos: Pueden causar reacciones CV aditivas. Los fármacos pueden utilizarse conjuntamente si transcurren al menos 4 horas entre la administración de ambos fármacos. Utilizar conjuntamente con precaución.
Alcaloides del hongo: Pueden aumentar la presión arterial. Utilizar con precaución.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: dolor de cabeza, temblor leve, debilidad, mareo, nerviosismo, insomnio.
CV: palpitaciones, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, paro cardíaco, aumento y disminución rápida de la presión arterial, ataques de Stokes-Adams.
GI: náuseas, vómitos, acidez.
Metabolica: hiperglicemia.
Respiratorio: broncoespasmo, bronquitis, aumento del esputo, edema pulmonar.
Piel: diaforesis.
Otros: inflamación de las glándulas parótidas.
Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de glucosa.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen la exageración de las reacciones adversas comunes, particularmente arritmias, temblores extremos, náuseas, vómitos e hipotensión profunda.
El tratamiento incluye medidas sintomáticas y de apoyo. Vigilar estrechamente los signos vitales. Pueden utilizarse sedantes (barbitúricos) para tratar la estimulación del SNC. Utilizar betabloqueantes cardioselectivos para tratar la taquicardia y las arritmias. Utilizar estos agentes con precaución; pueden inducir un ataque asmático.
Consideraciones especiales
El fármaco no sustituye la administración de sangre, plasma, líquidos o electrolitos en pacientes con depleción del volumen sanguíneo.
La resistencia paradójica grave de las vías respiratorias puede seguir a las inhalaciones orales.
La hipotensión debe corregirse antes de administrar isoproterenol.
La velocidad de infusión intravenosa prescrita debe incluir directrices específicas para regular el flujo o terminar la infusión en relación con la frecuencia cardíaca, los latidos prematuros, los cambios en el ECG, la angustia precordial, la presión arterial y el flujo de orina. Debido al peligro de precipitar arritmias, la infusión suele reducirse o interrumpirse temporalmente si la frecuencia cardíaca supera los 110 latidos/minuto.
El isoproterenol también se ha utilizado para ayudar al diagnóstico de la enfermedad arterial coronaria y la regurgitación mitral.
Isoproterenol puede reducir la sensibilidad de la espirometría en el diagnóstico del asma.
Controlar cuidadosamente la respuesta al tratamiento mediante determinaciones frecuentes de la frecuencia cardíaca, el patrón del ECG, la presión arterial y la presión venosa central, así como (para los pacientes en estado de shock) el volumen de orina, el pH de la sangre y los niveles de Pco2.
Monitorizar al paciente para detectar el broncoespasmo de rebote cuando finalicen los efectos del fármaco.
Monitorizar continuamente el ECG durante la administración intravenosa.
Si de tres a cinco tratamientos en un plazo de 6 a 12 horas proporcionan un alivio mínimo o nulo, reevaluar la terapia.
Pacientes embarazadas
Administrar el medicamento durante el embarazo sólo cuando esté claramente indicado.
Pacientes en periodo de lactancia
Se desconoce si el fármaco aparece en la leche materna. Utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
Utilizar con precaución en niños.
Pacientes geriátricos
Estos pacientes pueden ser más sensibles a los efectos terapéuticos y adversos del medicamento.
Educación del paciente
Instar al paciente a que llame si su estado persiste o empeora.
Aconsejar al paciente que guarde las formas orales lejos del calor y de la luz (no en el botiquín del baño, donde el calor y la humedad causarán el deterioro del medicamento). Mantener el medicamento fuera del alcance de los niños.
Dar al paciente instrucciones sobre el uso adecuado del inhalador.
Dígale al paciente que la saliva y el esputo pueden aparecer rojos o rosados después de la inhalación oral porque el isoproterenol se vuelve rojo al exponerse al aire.
Aconsejar al paciente que se enjuague la boca con agua después de que el fármaco se haya absorbido completamente y entre las dosis.
Indicar al paciente que deje que el comprimido de S.L. se disuelva bajo la lengua, sin chuparlo, y que no trague saliva (puede causar dolor epigástrico) hasta que el fármaco se haya absorbido completamente.
Advertir al paciente que el uso frecuente de los comprimidos de S.L. puede dañar los dientes debido a la acidez del medicamento.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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