izoproterenol
Isuprel
izoproterenol-hidroklorid
Isuprel, Isuprel Mistometer
izoproterenol-szulfát
Medihaler-Iso
Farmakológiai besorolás: Adrenerg
Terápiás besorolás: hörgőtágító, szívstimuláns
C terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Kizárólag receptre kapható
Izoproterenol
Nebulázó inhalátor: 0.25%, 0,5%, 1%
Izoproterenol-hidroklorid
Aeroszol inhalátor: 103 mcg/méteres spray
Injekció: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Izoproterenol-szulfát
Aeroszol inhalátor: 80 mcg/méteres spray
Javallatok és adagok 
Teljes szívblokk kamrai septumdefektus zárását követően. Felnőttek: I.v. bolus, 0,02-0,06 mg (1-3 ml 1:50 000-es hígításból).
Gyermekek: I.v. bolus, 0,01-0,03 mg (0,5-1,5 ml 1:50 000-es hígításból). Bronchospasmus enyhe akut asztmás rohamok során.
Izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek és gyermekek: Aeroszolos inhalációval, kezdetben egy inhaláció, amelyet p.r.n. 1-5 perc múlva megismételnek, maximum napi hat inhalációig. A fenntartó adag naponta négyszer-hatszor egy-két inhaláció 3-4 órás időközönként. Kézi porlasztón keresztül, 5-15 mély inhaláció 0,5%-os oldatból; szükség esetén 5-10 perc múlva megismételhető. Naponta legfeljebb ötször ismételhető.
Vagy 1%-os oldat három-hét mély inhalációja, szükség esetén 5-10 percenként megismételve. Naponta legfeljebb ötször ismételhető.
Izoproterenol-szulfát.
Felnőttek és gyermekek: Akut dyspneás epizódok esetén kezdetben egy inhaláció; szükség esetén 2-5 perc múlva megismételve. Maximum napi hat inhaláció. Fenntartó adag egy-két inhaláció naponta legfeljebb hatszor. Bronchospasmus COPD-ben. izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek és gyermekek: Kézi porlasztón keresztül: 0,5%-os oldatból 5-15 mély inhaláció, vagy 1%-os oldatból 3-7 mély inhaláció, legfeljebb 3-4 óránként. Bronchospasmus enyhe akut asztmás rohamok során vagy COPD-ben. izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek és gyermekek: Legfeljebb naponta ötször 2 ml 0,125%-os oldat vagy 2,5 ml 0,1%-os oldat szájon át történő inhalálása. Akut asztmás rohamok, amelyek nem reagálnak az inhalációs terápiára vagy a hörgőgörcs kontrollja altatás alatt. izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek: 0,01-0,02 mg (0,5-1 ml 1:50 000-es hígításból) I.V. Szükség esetén ismétlés. Ritmuszavarok sürgősségi kezelése. izoproterenol-hidroklorid Felnőttek: Kezdetben 0,02-0,06 mg I.V. bolus. Későbbi adag 0,01-0,02 mg I.V. vagy 5 mcg/perc a beteg reakciójának megfelelően titrálva. A tartomány 2-20 mcg/perc. Vagy 0,2 mg I.M. vagy S.C.; későbbi adagok 0,02-1 mg I.M. vagy 0,15-0,2 mg S.C. Szélsőséges esetekben 0,02 mg (0,1 az 1:5000-hez) intrakardiális injekció.
Gyermekek: Adható a kezdeti felnőtt adag fele. Atropinrezisztens hemodinamikailag jelentős bradycardia azonnali átmeneti kontrollja. izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek: 2-10 mcg/perc intravénás infúzió, a beteg válaszától függően titrálva.
Gyermekek: 0,1 mcg/kg/perc, a beteg válaszától függően titrálva. Maximális adag 1 mcg/kg/perc. Szívblokk, Stokes-Adams-roham és sokk. izoproterenol-hidroklorid. Felnőttek és gyermekek: 0,5-5 mcg/perc folyamatos intravénás infúzióval, a beteg reakciójához titrálva; vagy 0,02-0,06 mg intravénás bólus, 0,01-0,2 mg kiegészítő adagokkal; vagy 0,2 mg intravénás vagy s.c. 0,02-1 mg intravénás vagy 0,15-0,2 mg kiegészítő adagokkal. Postoperatív szívbetegeknél bradycardia ◇. Gyermekek: I.v. infúzió 0,029 mcg/kg/perc. Segítségként a mitrális regurgitáció etiológiájának diagnosztizálásában ◇. Felnőttek: 4 mcg/perc vénás infúziója. A koszorúér-betegség vagy -elváltozások diagnózisának segédeszközeként ◇. Felnőttek: I.v. infúzióban 1-3 mcg/perc.
Farmakodinamika
Bronchodilatátor hatás: Az izoproterenol a béta2-adrenerg receptorokra gyakorolt közvetlen hatása révén ellazítja a hörgők simaizomzatát, enyhíti a hörgőgörcsöt, növeli a vitálkapacitást, csökkenti a tüdő maradék térfogatát és megkönnyíti a tüdőváladék átjutását. A béta2-receptorok stimulálása révén a GI és a méh simaizomzatának relaxációját is előidézi. A perifériás értágulat, a szívstimuláció és a hörgők simaizomzatának relaxációja a fő terápiás hatások.
Szívstimuláns hatás: Az izoproterenol a szív béta1-adrenerg receptoraira hat, pozitív kronotrop és inotrop hatást fejt ki; általában növeli a szív teljesítményét. AV-blokkban szenvedő betegeknél az izoproterenol lerövidíti az átvezetési időt és az AV-csomó refrakter periódusát, valamint növeli a kamrai összehúzódás sebességét és erejét.
Pharmacokinetics
Absorption: Injekció vagy orális inhaláció után a felszívódás gyors; S.L. vagy rektális beadás után a felszívódás változó és gyakran megbízhatatlan.
eloszlás: Széles körben eloszlik a szervezetben.
Metabolizmus: Konjugációval metabolizálódik a GI traktusban és enzimatikus redukcióval a májban, tüdőben és más szövetekben.
Kiválasztás: Elsősorban a vizelettel ürül, mint változatlan gyógyszer és annak metabolitjai.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Intraindikált digitalis mérgezés okozta tachycardia esetén, ritmuszavarban szenvedő betegeknél (kivéve azokat, amelyek reagálhatnak az izoproterenollal történő kezelésre), valamint angina pectorisban szenvedő betegeknél. Időseknél és csökkent vesefunkciójú, szív- és érrendszeri betegségben, koszorúér-elégtelenségben, cukorbetegségben, pajzsmirigy túlműködésben vagy szimpatomimetikus aminokkal szembeni érzékenységben szenvedő betegeknél óvatosan alkalmazható.
Kölcsönhatások
Gyógyszer-kölcsönhatások. Béta-blokkolók: Antagonizálják az izoproterenol szívstimuláló, hörgőtágító és értágító hatását. A beteg szoros megfigyelése.
Szívglikozidok, káliumcsökkentő gyógyszerek és egyéb, a szívritmust befolyásoló gyógyszerek: Arrhythmiák léphetnek fel. Figyelje a beteg EKG-ját.
Ciklopropán vagy halogénezett szénhidrogén általános érzéstelenítők: Növeli a ritmuszavarok kockázatát. Kerülje az együttes alkalmazást.
Epinefrin, egyéb szimpatomimetikumok: Additív CV reakciókat okozhatnak. A gyógyszerek akkor alkalmazhatók együtt, ha a két gyógyszer beadása között legalább 4 óra telik el. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Ergot alkaloidák: Növelhetik a vérnyomást. Óvatosan alkalmazható.
Mellékhatások
CNS: fejfájás, enyhe remegés, gyengeség, szédülés, idegesség, álmatlanság.
CV: szívdobogás, tachycardia, anginális fájdalom, ritmuszavarok, szívmegállás,gyors vérnyomás emelkedés és csökkenés, Stokes-Adams rohamok.
GI: hányinger, hányás, gyomorégés.
Metabolikus: hiperglikémia.
Légzőszervi: hörgőgörcs, hörghurut, köpetszaporulat, tüdőödéma.
Bőr: diaforézis.
Más: a fültőmirigyek duzzanata.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti a glükózszintet.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei közé tartozik a gyakori mellékhatások, különösen a ritmuszavarok, a szélsőséges remegés, a hányinger, a hányás és a mély hipotenzió eltúlzása.
A kezelés tüneti és támogató intézkedéseket foglal magában. Az életjelek szoros figyelemmel kísérése. A CNS stimuláció kezelésére nyugtatók (barbiturátok) alkalmazhatók. Kardioszelektív béta-blokkolók alkalmazása a tachycardia és az aritmiák kezelésére. Ezeket a szereket óvatosan kell alkalmazni; asztmás rohamot válthatnak ki.
Különleges megfontolások
A gyógyszer nem helyettesíti a vér, plazma, folyadékok vagy elektrolitok beadását vérmennyiség-csökkenésben szenvedő betegeknél.
Az orális inhalációt súlyos paradox légúti rezisztencia követheti.
A hipotenziót az izoproterenol beadása előtt korrigálni kell.
Az előírt intravénás infúziós sebességnek tartalmaznia kell az áramlás szabályozására vagy az infúzió befejezésére vonatkozó konkrét irányelveket a szívfrekvencia, a korai verések, az EKG-változások, a prekordialis distressz, a vérnyomás és a vizeletáramlás függvényében. A ritmuszavarok előidézésének veszélye miatt az infúziót általában csökkentik vagy átmenetileg leállítják, ha a szívfrekvencia meghaladja a 110 ütés/perc értéket.
Az izoproterenolt a koszorúér-betegség és a mitrális regurgitáció diagnózisának segítésére is alkalmazták.
Az izoproterenol csökkentheti a spirometria érzékenységét az asztma diagnózisában.
Gondosan ellenőrizze a terápiára adott választ a szívfrekvencia, az EKG-mintázat, a vérnyomás és a centrális vénás nyomás, valamint (sokkos betegek esetében) a vizeletmennyiség, a vér pH-értéke és a Pco2-szint gyakori meghatározásával.
Figyelje a beteget a gyógyszerhatás megszűnésekor fellépő rebound hörgőgörcsre.
Folyamatosan monitorozza az EKG-t az intravénás beadás alatt.
Ha 6-12 órán belül három-öt kezelés minimális vagy semmilyen enyhülést nem hoz, értékelje újra a terápiát.
Várandós betegek
A gyógyszert terhesség alatt csak akkor alkalmazza, ha az egyértelműen javallott.
Szoptató betegek
Nem ismert, hogy a gyógyszer megjelenik-e az anyatejben. Szoptató nőknél óvatosan alkalmazható.
Gyermekgyógyászati betegek
Gyermekeknél óvatosan alkalmazható.
Geriátriai betegek
Ezek a betegek érzékenyebbek lehetnek a gyógyszer terápiás és mellékhatásaira.
Betegoktatás
Sürgesse a beteget, hogy hívja fel, ha az állapota fennáll vagy rosszabbodik.
Tanácsolja a betegnek, hogy az orális formákat hőtől és fénytől védve tárolja (ne a fürdőszobai gyógyszeres szekrényben, ahol a hő és a nedvesség a gyógyszer romlását okozza). Tartsa a gyógyszert gyermekek számára elérhetetlen helyen.
Adjon utasításokat a betegnek az inhalátor megfelelő használatára vonatkozóan.
Tájékoztassa a beteget, hogy a nyál és a köpet a szájon át történő inhalálás után vörös vagy rózsaszínű lehet, mivel az izoproterenol a levegőn vörössé válik.
Tanácsolja a betegnek, hogy a gyógyszer teljes felszívódása után és az adagok között öblítse ki a száját vízzel.
Mondja el a betegnek, hogy hagyja, hogy az S.L. tabletta feloldódjon a nyelv alatt, szopogatás nélkül, és ne nyelje le a nyálat (epigasztrikus fájdalmat okozhat) a gyógyszer teljes felszívódásáig.
Figyelmeztesse a beteget, hogy az S.L. tabletta gyakori alkalmazása a gyógyszer savassága miatt károsíthatja a fogakat.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.