izoproterenol
Isuprel
chlorowodorek izoproterenolu
Isuprel, Isuprel Mistometr
siarczan izoproterenolu
Medihaler-Iso
Klasyfikacja farmakologiczna: adrenergiczny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek rozszerzający oskrzela, środek pobudzający serce
Kategoria ryzyka w ciąży C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
isoproterenol
Inhalator z nebulizatorem: 0.25%, 0,5%, 1%
chlorowodorek izoproterenolu
Inhalator aerozolowy: 103 mcg/metr w aerozolu
Wstrzyknięcie: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
siarczan izoproterenolu
Inhalator aerozolowy: 80 mcg/metr w aerozolu
Wskazania i dawkowanie 
Całkowity blok serca po zamknięciu ubytku przegrody międzykomorowej. Dorośli: Bolus dożylny, 0,02 do 0,06 mg (1 do 3 ml rozcieńczenia 1:50 000).
Dzieci: I.V. bolus, 0,01 do 0,03 mg (0,5 do 1,5 ml rozcieńczenia 1:50 000). Skurcz oskrzeli podczas łagodnych, ostrych napadów astmy.
chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli i dzieci: Przez inhalację aerozolową, początkowo jedna inhalacja, powtarzana, p.r.n., po 1 do 5 minut, do maksymalnie sześciu inhalacji na dobę. Dawka podtrzymująca to jedna do dwóch inhalacji cztery do sześciu razy na dobę w odstępach 3 do 4 godzin. Przez nebulizator ręczny, 5 do 15 głębokich wdechów roztworu 0,5%; w razie potrzeby można je powtórzyć w ciągu 5 do 10 minut. Można powtarzać do pięciu razy na dobę.
Albo, trzy do siedmiu głębokich wdechów roztworu 1%, w razie potrzeby powtórzone raz w ciągu 5 do 10 minut. Można powtarzać do pięciu razy na dobę.
Siarczan izoproterenolu.
Dorośli i dzieci: W przypadku ostrych epizodów duszności, początkowo jedna inhalacja; w razie potrzeby powtórzona po 2 do 5 minutach. Maksymalnie sześć inhalacji na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi od jednej do dwóch inhalacji do sześciu razy na dobę. Skurcz oskrzeli w POChP. chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli i dzieci: Przez nebulizator ręczny: 5 do 15 głębokich inhalacji roztworu 0,5% lub 3 do 7 głębokich inhalacji roztworu 1% nie częściej niż q 3 do 4 godzin. Skurcz oskrzeli podczas łagodnych ostrych napadów astmy lub w POChP. chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli i dzieci: Doustna inhalacja 2 ml roztworu 0,125% lub 2,5 ml roztworu 0,1% do pięciu razy na dobę. Ostre napady astmy niereagujące na leczenie inhalacyjne lub kontrola skurczu oskrzeli podczas znieczulenia. chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli: 0,01 do 0,02 mg (0,5 do 1 ml rozcieńczenia 1:50 000) dożylnie. Powtórzyć w razie potrzeby. Leczenie arytmii w stanach nagłych. chlorowodorek izoproterenolu Dorośli: Początkowo 0,02 do 0,06 mg I.V. bolus. Kolejna dawka 0,01 do 0,02 mg dożylnie lub 5 mcg/minutę miareczkowaną w zależności od reakcji pacjenta. Zakres wynosi od 2 do 20 mcg/minutę. Lub 0,2 mg dożylnie lub domięśniowo; kolejne dawki 0,02 do 1 mg dożylnie lub 0,15 do 0,2 mg domięśniowo. W skrajnych przypadkach 0,02 mg (0,1 z 1:5 000) w zastrzyku domięśniowym.
Dzieci: Można podać połowę dawki początkowej dla dorosłych. Natychmiastowa tymczasowa kontrola opornej na atropinę hemodynamicznie istotnej bradykardii. chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli: 2 do 10 mcg/minutę we wlewie dożylnym, miareczkując w zależności od reakcji pacjenta.
Dzieci: 0,1 mcg/kg/minutę, miareczkując w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna dawka wynosi 1 mcg/kg/minutę. Blok serca, napady Stokesa-Adamsa i wstrząs. chlorowodorek izoproterenolu. Dorośli i dzieci: 0,5 do 5 mcg/minutę w ciągłym wlewie dożylnym miareczkowanym w zależności od odpowiedzi pacjenta; lub 0,02 do 0,06 mg dożylnie w bolusach z dodatkowymi dawkami 0,01 do 0,2 mg; lub 0,2 mg dożylnie lub naskurczowo z dodatkowymi dawkami 0,02 do 1 mg dożylnie lub 0,15 do 0,2 mg. Pacjenci kardiologiczni po operacji z bradykardią ◇. Dzieci: Infuzja dożylna 0,029 mcg/kg/minutę. Jako pomoc w diagnostyce etiologii niedomykalności mitralnej ◇. Dorośli: Wlew dożylny 4 mcg/minutę. Jako środek pomocniczy w diagnostyce choroby wieńcowej lub zmian w tętnicach wieńcowych ◇. Dorośli: Wlew dożylny 1 do 3 mcg/minutę.
Farmakodynamika
Działanie rozszerzające oskrzela: Izoproterenol rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli poprzez bezpośrednie działanie na receptory beta2-adrenergiczne, łagodząc skurcz oskrzeli, zwiększając pojemność życiową, zmniejszając objętość zalegającą w płucach i ułatwiając odpływ wydzieliny płucnej. Powoduje również rozluźnienie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i macicy poprzez pobudzenie receptorów beta2. Główne efekty terapeutyczne to rozszerzenie naczyń obwodowych, stymulacja serca i rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli.
Działanie stymulujące serce: Izoproterenol działa na receptory beta1-adrenergiczne w sercu, wywołując dodatnie działanie chronotropowe i inotropowe; zwykle zwiększa rzut serca. U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym izoproterenol skraca czas przewodzenia i okres refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego oraz zwiększa szybkość i siłę skurczu komór.
Pharmacokinetics
Absorption: Po wstrzyknięciu lub doustnym podaniu wziewnym wchłanianie jest szybkie; po podaniu dożylnym lub doodbytniczym wchłanianie jest zmienne i często niemiarodajne.
Dystrybucja: Rozprowadzany szeroko w całym organizmie.
Metabolizm: Metabolizowany przez koniugację w przewodzie pokarmowym i przez redukcję enzymatyczną w wątrobie, płucach i innych tkankach.
Wydalanie: Wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionego leku i jego metabolitów.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z tachykardią spowodowaną zatruciem naparstnicą, u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca (innymi niż te, które mogą reagować na leczenie izoproterenolem) oraz u pacjentów z dusznicą bolesną. Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, chorobą układu krążenia, niewydolnością wieńcową, cukrzycą, nadczynnością tarczycy lub wrażliwością na aminy sympatykomimetyczne.
Interakcje
Lek-lek. Beta-blokery: Antagonizują stymulujące serce, rozszerzające oskrzela i rozszerzające naczynia krwionośne działanie izoproterenolu. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Glikozydy nasercowe, leki obniżające poziom potasu i inne leki wpływające na rytm serca: Może wystąpić arytmia. Monitorować EKG pacjenta.
Cyklopropan lub halogenowe węglowodorowe środki znieczulenia ogólnego: Zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Unikać jednoczesnego stosowania.
Epinefryna, inne leki sympatykomimetyczne: Mogą powodować addytywne reakcje CV. Leki mogą być stosowane razem, jeśli między podaniem obu leków upłyną co najmniej 4 godziny. Ostrożnie stosować łącznie.
Alkaloidy arganowe: Mogą zwiększać ciśnienie krwi. Stosować ostrożnie.
Działania niepożądane
CNS: ból głowy, łagodne drżenie, osłabienie, zawroty głowy, nerwowość, bezsenność.
CV: kołatanie serca, tachykardia, ból dławicowy, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca,szybki wzrost i spadek ciśnienia krwi, napady Stokesa-Adamsa.
GI: nudności, wymioty, zgaga.
Metaboliczne: hiperglikemia.
Oddechowe: skurcz oskrzeli, zapalenie oskrzeli, zwiększenie ilości plwociny, obrzęk płuc.
Skóra: przesuszenie.
Inne: obrzęk ślinianek przyusznych.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie glukozy.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują wyolbrzymienie typowych działań niepożądanych, szczególnie arytmii, skrajnych drżeń, nudności, wymiotów i głębokiego niedociśnienia.
Leczenie obejmuje działania objawowe i podtrzymujące. Należy ściśle monitorować parametry życiowe. W leczeniu pobudzenia OUN można stosować środki uspokajające (barbiturany). W leczeniu tachykardii i arytmii należy stosować kardioselektywne beta-blokery. Środki te należy stosować ostrożnie; mogą one wywołać napad astmatyczny.
Specjalne uwagi
Lek nie zastępuje podawania krwi, osocza, płynów ani elektrolitów u pacjentów z niedoborem objętości krwi.
Po inhalacjach doustnych może wystąpić ciężki paradoksalny opór dróg oddechowych.
Przed podaniem izoproterenolu należy skorygować hipotensję.
Przepisana szybkość wlewu dożylnego powinna zawierać określone wytyczne dotyczące regulacji przepływu lub zakończenia wlewu w zależności od częstości akcji serca, przedwczesnych pobudzeń, zmian w EKG, zaburzeń rytmu serca, ciśnienia krwi i przepływu moczu. Ze względu na niebezpieczeństwo przyspieszenia arytmii, infuzja jest zwykle zmniejszana lub czasowo przerywana, jeśli częstość akcji serca przekracza 110 uderzeń/minutę.
Izoproterenol był również stosowany do wspomagania diagnostyki choroby wieńcowej i niedomykalności mitralnej.
Izoproterenol może zmniejszać czułość spirometrii w diagnostyce astmy.
Należy uważnie monitorować odpowiedź na leczenie poprzez częste oznaczanie częstości akcji serca, obrazu EKG, ciśnienia krwi i ośrodkowego ciśnienia żylnego, a także (u pacjentów we wstrząsie) objętości moczu, pH krwi i stężenia Pco2.
Należy monitorować pacjenta pod kątem ponownego skurczu oskrzeli po ustąpieniu działania leku.
Stale monitorować EKG podczas podawania dożylnego.
Jeśli trzy do pięciu zabiegów w ciągu 6 do 12 godzin przyniesie minimalną ulgę lub nie przyniesie jej wcale, należy ponownie ocenić terapię.
Pacjentki w ciąży
Podawać lek w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie wskazane.
Pacjentki karmiące piersią
Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Ostrożnie stosować u kobiet karmiących piersią.
Pacjenci pediatryczni
Ostrożnie stosować u dzieci.
Pacjenci geriatryczni
Pacjenci ci mogą być bardziej wrażliwi na terapeutyczne i niepożądane działanie leku.
Edukacja pacjenta
Należy wezwać pacjenta do kontaktu telefonicznego w przypadku utrzymywania się lub pogorszenia stanu zdrowia.
Należy poinformować pacjenta, aby przechowywał postacie doustne z dala od ciepła i światła (nie w apteczce łazienkowej, gdzie ciepło i wilgoć powodują pogorszenie jakości leku). Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Należy poinstruować pacjenta o właściwym stosowaniu inhalatora.
Poinformować pacjenta, że ślina i plwocina mogą mieć kolor czerwony lub różowy po inhalacji doustnej, ponieważ izoproterenol zmienia kolor na czerwony po wystawieniu na działanie powietrza.
Należy doradzić pacjentowi, aby przepłukał usta wodą po całkowitym wchłonięciu leku oraz pomiędzy kolejnymi dawkami.
Należy poinformować pacjenta, aby pozwolił tabletce S.L. rozpuścić się pod językiem, bez ssania, oraz aby nie połykał śliny (może to spowodować ból w nadbrzuszu) do czasu całkowitego wchłonięcia leku.
Ostrzec pacjenta, że częste stosowanie tabletek S.L. może spowodować uszkodzenie zębów z powodu kwasowości leku.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.