isoproterenol
Isuprel
hidroclorură de izoproterenol
Isuprel, Isuprel Mistometru
sulfat de izoproterenol
Medihaler-Iso
Clasificare farmacologică: adrenergic
Clasificare terapeutică: bronhodilatator, stimulent cardiac
Categoria de risc la sarcină C
Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
isoproterenol
Inhalator cu nebulizator: 0.25%, 0,5%, 1%
Clorhidrat de izoproterenol
Inhalator cu aerosoli: 103 mcg/ spray dozat
Injecție: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Sulfat de izoproterenol
Inhalator cu aerosoli: 80 mcg/ spray dozat
Indicații și doze 
Blocaj cardiac complet după închiderea defectului septal ventricular. Adulți: Bolus I.V., 0,02 până la 0,06 mg (1 până la 3 ml dintr-o diluție 1:50.000).
Copii: Bolus I.V., 0,01 până la 0,03 mg (0,5 până la 1,5 ml dintr-o diluție 1:50.000). Bronhospasm în timpul crizelor acute ușoare de astm.
Clorhidrat de izoproterenol. Adulți și copii: Prin inhalare de aerosoli, o inhalare inițial, repetată, p.r.n., după 1 până la 5 minute, până la maximum șase inhalări pe zi. Doza de întreținere este de una până la două inhalații de patru până la șase ori pe zi, la intervale de 3 până la 4 ore. Prin nebulizator cu bulb de mână, 5 până la 15 inhalații profunde ale unei soluții de 0,5%; dacă este necesar, se poate repeta după 5 până la 10 minute. Poate fi repetat de până la cinci ori pe zi.
sau, trei până la șapte inhalații profunde ale unei soluții de 1%, repetate o dată la 5 până la 10 minute, dacă este necesar. Poate fi repetată de până la cinci ori pe zi.
Sulfat de izoproterenol.
Adulți și copii: Pentru episoade acute de dispnee, o singură inhalare inițial; se repetă dacă este necesar după 2 până la 5 minute. Maxim șase inhalații pe zi. Doza de întreținere este de una până la două inhalații de până la șase ori pe zi. Bronhospasm în BPOC. clorhidrat de izoproterenol. Adulți și copii: Prin nebulizator cu bulb de mână: 5 până la 15 inhalații profunde ale unei soluții de 0,5% sau 3 până la 7 inhalații profunde ale unei soluții de 1%, nu mai frecvent decât la 3 până la 4 ore. Bronhospasm în timpul crizelor acute ușoare de astm sau în BPOC. clorhidrat de izoproterenol. Adulți și copii: Inhalare orală a 2 ml de soluție 0,125% sau 2,5 ml de soluție 0,1% de până la cinci ori pe zi. Atacuri acute de astm care nu răspund la terapia prin inhalare sau controlul bronhospasmului în timpul anesteziei. clorhidrat de izoproterenol. Adulți: 0,01 până la 0,02 mg (0,5 până la 1 ml dintr-o diluție 1:50.000) I.V. Repetați, dacă este necesar. Tratamentul de urgență al aritmiilor. clorhidrat de izoproterenol Adulți: Inițial, 0,02 până la 0,06 mg I.V. în bolus. Doza ulterioară 0,01 până la 0,02 mg I.V. Sau, 5 mcg/minut, titrat în funcție de răspunsul pacientului. Intervalul este de la 2 la 20 mcg/minut. Sau, 0,2 mg I.M. sau S.C.; doze ulterioare 0,02 până la 1 mg I.M. sau 0,15 până la 0,2 mg S.C. În cazuri extreme, 0,02 mg (0,1 din 1:5.000) injecție intracardiacă.
Copii: Se poate administra jumătate din doza inițială pentru adulți. Controlul temporar imediat al bradicardiei semnificative din punct de vedere hemodinamic rezistente la atropină. clorhidrat de izoproterenol. Adulți: 2 până la 10 mcg/minut perfuzie I.V., titrat în funcție de răspunsul pacientului.
Copii: 0,1 mcg/kg/minut, titrat în funcție de răspunsul pacientului. Rata maximă este de 1 mcg/kg/minut. Blocaj cardiac, atacuri Stokes-Adams și șoc. clorhidrat de izoproterenol. Adulți și copii: 0,5 până la 5 mcg/minut prin perfuzie I.V. continuă, titrată în funcție de răspunsul pacientului; sau 0,02 până la 0,06 mg bolus I.V. cu doze suplimentare de 0,01 până la 0,2 mg; sau 0,2 mg I.M. sau S.C. cu doze suplimentare de 0,02 până la 1 mg I.M. sau 0,15 până la 0,2 mg. Pacienți cardiaci postoperatori cu bradicardie ◇. Copii: Infuzie I.V. de 0,029 mcg/kg/minut. Ca ajutor în diagnosticarea etiologiei regurgitării mitrale ◇. Adulți: Infuzie I.V. de 4 mcg/minut. Ca ajutor în diagnosticarea bolii sau leziunilor coronariene ◇. Adulți: Infuzie I.V. de 1 până la 3 mcg/minut.
Farmacodinamică
Acțiune bronhodilatatoare: Isoproterenolul relaxează musculatura netedă bronșică prin acțiune directă asupra receptorilor beta2-adrenergici, ameliorând bronhospasmul, crescând capacitatea vitală, scăzând volumul rezidual în plămâni și facilitând trecerea secrețiilor pulmonare. De asemenea, produce relaxarea musculaturii netede GI și uterine prin stimularea receptorilor beta2. Vasodilatația periferică, stimularea cardiacă și relaxarea mușchiului neted bronșic sunt principalele efecte terapeutice.
Acțiune de stimulare cardiacă: Isoproterenolul acționează asupra receptorilor beta1-adrenergici din inimă, producând un efect cronotropic și inotropic pozitiv; de obicei, crește debitul cardiac. La pacienții cu blocaj AV, izoproterenolul scurtează timpul de conducere și perioada refractară a nodului AV și crește frecvența și puterea contracției ventriculare.
Pharmacokinetics
Absorption: După injectare sau inhalare orală, absorbția este rapidă; după administrarea S.L. sau rectală, absorbția este variabilă și adesea nesigură.
Distribuție: Distribuit pe scară largă în organism.
Metabolism: Metabolizat prin conjugare în tractul GI și prin reducere enzimatică în ficat, plămâni și alte țesuturi.
Excreție: Excretat în principal în urină sub formă de medicament neschimbat și metaboliții săi.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții cu tahicardie cauzată de intoxicația cu digitalină, la pacienții cu aritmii (altele decât cele care pot răspunde la tratamentul cu izoproterenol) și la cei cu angină pectorală. A se utiliza cu prudență la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, boli CV, insuficiență coronariană, diabet, hipertiroidism sau sensibilitate la amine simpatomimetice.
Interacțiuni
Medicament-drog. Betablocante: Antagonizează efectele de stimulare cardiacă, bronhodilatatoare și vasodilatatoare ale izoproterenolului. Supravegheați îndeaproape pacientul.
Glicozide cardiace, medicamente depletoare de potasiu și alte medicamente care afectează ritmul cardiac: Pot apărea aritmii. Monitorizați ECG-ul pacientului.
Anestezice generale cu ciclopropan sau hidrocarburi halogenate: Crește riscul de aritmii. Evitați utilizarea împreună.
Epinefrina, alte simpatomimetice: Pot provoca reacții CV aditive. Medicamentele pot fi utilizate împreună dacă trec cel puțin 4 ore între administrarea celor două medicamente. A se utiliza împreună cu prudență.
Alcaloizi de ergot: Pot crește tensiunea arterială. A se utiliza cu prudență.
Reacții adverse
CNS: cefalee, tremor ușor, slăbiciune, amețeli, nervozitate, insomnie.
CV: palpitații, tahicardie, dureri anginale, aritmii, stop cardiac,creșterea și scăderea rapidă a tensiunii arteriale, atacuri Stokes-Adams.
GI: greață, vărsături, arsuri la stomac.
Metabolice: hiperglicemie.
Respiratorii: bronhospasm, bronșită, creșterea sputei, edem pulmonar.
Pielea: diaforeză.
Alte: umflarea glandelor parotide.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul glucozei.
Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ exagerarea reacțiilor adverse comune, în special aritmii, tremurături extreme, greață, vărsături și hipotensiune arterială profundă.
Tratamentul include măsuri simptomatice și de susținere. Monitorizați îndeaproape semnele vitale. Sedativele (barbiturice) pot fi utilizate pentru a trata stimularea SNC. Utilizați betablocante cardioselective pentru a trata tahicardia și aritmiile. Utilizați acești agenți cu prudență; pot induce un atac astmatic.
Considerații speciale
Medicamentul nu înlocuiește administrarea de sânge, plasmă, lichide sau electroliți la pacienții cu depleție de volum sanguin.
Rezistența paradoxală severă a căilor respiratorii poate urma inhalărilor orale.
Hipotensiunea trebuie să fie corectată înainte de a se administra isoproterenol.
Viteza de perfuzie I.V. prescrisă trebuie să includă instrucțiuni specifice pentru reglarea debitului sau întreruperea perfuziei în raport cu frecvența cardiacă, bătăile premature, modificările ECG, detresa precordială, tensiunea arterială și debitul de urină. Din cauza pericolului de precipitare a aritmiilor, perfuzia este de obicei redusă sau întreruptă temporar dacă frecvența cardiacă depășește 110 bătăi/minut.
Isoproterenolul a fost utilizat, de asemenea, pentru a ajuta la diagnosticarea bolii coronariene și a regurgitării mitrale.
Isoproterenolul poate reduce sensibilitatea spirometriei în diagnosticul astmului.
Monitorizarea atentă a răspunsului la terapie prin determinări frecvente ale frecvenței cardiace, a patternului ECG, a tensiunii arteriale și a presiunii venoase centrale, precum și (pentru pacienții în șoc) a volumului de urină, a pH-ului sanguin și a nivelului Pco2.
Monitorizați pacientul pentru bronhospasm de revenire atunci când efectele medicamentului se termină.
Monitorizați continuu ECG-ul în timpul administrării I.V.
Dacă trei până la cinci tratamente în decurs de 6 până la 12 ore oferă o ameliorare minimă sau deloc, reevaluați tratamentul.
Pacienți gravide
Administrați medicamentul în timpul sarcinii numai atunci când este clar indicat.
Pacienți care alăptează
Nu se știe dacă medicamentul apare în laptele matern. A se utiliza cu prudență la femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
A se utiliza cu prudență la copii.
Pacienți geriatrici
Acești pacienți pot fi mai sensibili la efectele terapeutice și adverse ale medicamentului.
Educația pacientului
Îndemnați pacientul să sune dacă starea persistă sau se agravează.
Sfătuiți pacientul să păstreze formele orale la adăpost de căldură și lumină (nu în dulapul de medicamente din baie, unde căldura și umiditatea vor determina deteriorarea medicamentului). Păstrați medicamentul în afara razei de acțiune a copiilor.
Dați instrucțiuni pacientului privind utilizarea corectă a inhalatorului.
Informați pacientul că saliva și sputa pot apărea roșii sau roz după inhalarea orală deoarece izoproterenolul se înroșește la expunerea la aer.
Sfătuiți pacientul să clătească gura cu apă după ce medicamentul este absorbit complet și între doze.
Spuneți pacientului să lase comprimatul S.L. să se dizolve sub limbă, fără a suge, și să nu înghită salivă (poate provoca dureri epigastrice) până când medicamentul a fost absorbit complet.
Avertisați pacientul că utilizarea frecventă a comprimatelor de S.L. poate deteriora dinții din cauza acidității medicamentului.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, pot pune în pericol viața sau COMUNE ȘI POT PUNE ÎN PERICOL VIAȚA VIEȚII.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.