Context: Eritromicina este un tratament obișnuit pentru acnee și rozacee. O macrolidă mai nouă, azitromicina, oferă o distribuție tisulară și o concentrație celulară superioare și este un agent antiacneic eficient pe cale orală. Formulările topice, cum ar fi eritromicina, au reprezentat o terapie clinică majoră pentru acnee. Până în prezent, nu este disponibilă nicio soluție topică de azitromicină pentru tratamentul acneei.
Obiectiv: Să se pregătească o formulă stabilă de azitromicină topică 2% care ar putea fi utilizată într-un studiu clinic privind acneea pentru a determina eficacitatea azitromicinei topice în tratarea subiecților cu acnee vulgară și acnee rozacee.
Metode: Studiul a fost împărțit în două faze. În faza I, azitromicina a fost preparată pe o gamă de concentrații etanol/apă pentru a determina solubilitatea. Stabilitatea unui preparat de azitromicină 2% în 60% etanol/apă a fost evaluată prin cromatografie lichidă de înaltă presiune. S-a evaluat, de asemenea, dependența stabilității de temperatură, lumină și pH. În faza II, un studiu cu un singur centru, randomizat, dublu-orb, controlat prin tratament, a comparat aplicarea o dată pe noapte de azitromicină topică 2% față de eritromicină 2%. Un total de 20 de subiecți cu acnee inflamatorie moderată și 20 cu rozacee au fost examinați clinic la 0, 2, 4, 8 și 12 săptămâni pentru o perioadă de 12 săptămâni. Eficacitatea a fost evaluată cu ajutorul evaluării Physician’s Visual Analog Scale (PVAS), a numărului de papulopustule și a ratingului de severitate a acneei (la subiecții cu acnee).
Rezultate: În faza I, azitromicina a fost solubilă în 60% etanol/apă. O soluție de 2% azitromicină în 60% etanol/apă și-a menținut stabilitatea la temperatura camerei timp de până la 26 de săptămâni, dar la 37 grade C a existat o oarecare degradare (16%) la 26 de săptămâni. Stabilitatea a fost cea mai mare la pH 6,8 și nu a fost afectată de expunerea la lumina ambientală. În faza II, numărul de leziuni inflamatorii a scăzut atât la subiecții cu acnee, cât și la cei cu rozacee tratați cu eritromicină 2% (7,56, p = 0,03 și, respectiv, 4,4, p = 0,01). Azitromicina nu a fost la fel de eficientă pentru tratamentul rozaceei. Atât tratamentul cu azitromicină (p = 0,01), cât și cel cu eritromicină (p = 0,03) au redus semnificativ numărul de leziuni inflamatorii în acneea vulgară. Nu au fost identificate evenimente adverse semnificative în grupul cu acnee. La pacienții cu rozacee, a apărut o iritație tranzitorie la cinci pacienți.
Concluzii: O soluție de azitromicină 2% în 60% etanol/apă poate fi preparată și este stabilă timp de cel puțin 6 luni la temperatura camerei. Metodologia și puterea studiului au fost adecvate pentru a identifica o ameliorare în acnee vulgară și rozacee. Deși se pare că formula azitromicinei topice a fost cel puțin comparabilă cu cea a eritromicinei topice, ar fi necesare studii mai ample pentru a determina dacă azitromicina topică are vreun avantaj semnificativ față de eritromicina topică.