isoproterenol
Isuprel
isoproterenolhydrochlorid
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenolsulfat
Medihaler-Iso
Farmakologisk klassifikation: adrenergisk
Terapeutisk klassifikation: bronkodilatator, hjertestimulerende
Graviditetsrisikokategori C
Tilgængelige former
Fås kun på recept
isoproterenol
Inhalator til forstøver: 0.25%, 0,5%, 1%
isoproterenolhydrochlorid
Aerosolinhalator: 103 mcg/meteret spray
Injektion: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenolsulfat
Aerosolinhalator: 80 mcg/meteret spray
Indikationer og doseringer 
Komplet hjerteblok efter lukning af ventrikelseptumdefekt. Voksne: I.V. bolus, 0,02 til 0,06 mg (1 til 3 ml af en 1:50.000 fortynding).
Børn: I.V. bolus, 0,01 til 0,03 mg (0,5 til 1,5 ml af en 1:50.000 fortynding). Bronkospasme under lette akutte astmaanfald.
isoproterenolhydrochlorid. Voksne og børn: Via aerosolinhalation, én inhalation indledningsvis, gentaget, p.r.n., efter 1 til 5 minutter, til højst seks inhalationer dagligt. Vedligeholdelsesdosis er en til to inhalationer fire til seks gange dagligt med 3 til 4 timers mellemrum. Via håndforstøver, 5 til 15 dybe inhalationer af en 0,5 % opløsning; om nødvendigt kan det gentages efter 5 til 10 minutter. Kan gentages op til fem gange dagligt.
Og tre til syv dybe inhalationer af en 1 % opløsning, gentages om nødvendigt en gang i 5 til 10 minutter. Kan gentages op til fem gange dagligt.
isoproterenolsulfat.
Voksne og børn: Ved akutte dyspnøiske episoder, én inhalation i første omgang; gentages om nødvendigt efter 2 til 5 minutter. Højst seks inhalationer dagligt. Vedligeholdelsesdosis er en til to inhalationer op til seks gange dagligt. Bronkospasme ved KOL. isoproterenolhydrochlorid. Voksne og børn: Via håndforstøver med håndpistol: 5 til 15 dybe inhalationer af en 0,5 % opløsning eller 3 til 7 dybe inhalationer af en 1 % opløsning højst hver 3. til 4. time. Bronkospasme under milde akutte astmaanfald eller ved KOL. isoproterenolhydrochlorid. Voksne og børn: Oral inhalation af 2 ml 0,125 % opløsning eller 2,5 ml 0,1 % opløsning op til fem gange dagligt. Akutte astmaanfald, der ikke reagerer på inhalationsbehandling eller kontrol af bronkospasme under anæstesi. isoproterenolhydrochlorid. Voksne: 0,01 til 0,02 mg (0,5 til 1 ml af en 1:50.000 fortynding) I.V. Gentag om nødvendigt. Nødbehandling af arytmier. isoproterenolhydrochlorid Voksne: Voksne: 0,01 til 0,02 mg (0,5 til 1 ml af en 1:50.000 fortynding) I.V. Gentag om nødvendigt: Initialt, 0,02 til 0,06 mg I.V. bolus. Efterfølgende dosis 0,01 til 0,02 mg I.V. Eller 5 mcg/minut, titreret efter patientens respons. Intervallet er 2 til 20 mcg/minut. Eller 0,2 mg I.M. eller S.C.; efterfølgende doser 0,02 til 1 mg I.M. eller 0,15 til 0,2 mg S.C. I ekstreme tilfælde 0,02 mg (0,1 af 1:5.000) intrakardiel injektion.
Børn: Kan give halvdelen af den oprindelige voksendosis. Umiddelbar midlertidig kontrol af atropinresistent hæmodynamisk signifikant bradykardi. isoproterenolhydrochlorid. Voksne: 2 til 10 mcg/minut I.V. infusion, titreret efter patientens respons.
Børn: 0,1 mcg/kg/minut, titreret efter patientens respons. Maksimal hastighed er 1 mcg/kg/minut. Hjerteblok, Stokes-Adams anfald og shock. isoproterenolhydrochlorid. Voksne og børn: 0,5 til 5 mcg/minut ved kontinuerlig I.V.-infusion titreret efter patientens respons; eller 0,02 til 0,06 mg I.V.-bolus med 0,01 til 0,2 mg ekstra doser; eller 0,2 mg I.M. eller S.C. med 0,02 til 1 mg I.M. eller 0,15 til 0,2 mg ekstra doser. Postoperative hjertepatienter med bradykardi ◇. Børn: I.V. infusion af 0,029 mcg/kg/minut. Som hjælp til at diagnosticere ætiologi af mitralinsufficiens ◇. Voksne: I.V.-infusion af 4 mcg/minut. Som hjælp til diagnosticering af koronararteriesygdom eller læsioner ◇. Voksne: I.V. infusion på 1 til 3 mcg/minut.
Farmakodynamik
Bronchodilaterende virkning: Isoproterenol afslapper den glatte bronkialmuskulatur ved direkte virkning på beta2-adrenerge receptorer, lindrer bronkospasmer, øger vitalkapaciteten, mindsker restvolumen i lungerne og letter passage af lungesekret. Det medfører også afslapning af GI- og uterusglatte muskler via stimulering af beta2-receptorer. Perifer vasodilatation, hjertestimulering og afslapning af den glatte bronkialmuskulatur er de vigtigste terapeutiske virkninger.
Hjertestimulerende virkning: Isoproterenol virker på beta1-adrenerge receptorer i hjertet og frembringer en positiv kronotropisk og inotropisk virkning; det øger normalt cardiac output. Hos patienter med AV-blokering forkorter isoproterenol ledningstiden og den refraktære periode i AV-knuden og øger hastigheden og styrken af ventrikelkontraktionen.
Pharmacokinetics
Absorption: Efter injektion eller oral inhalation er absorptionen hurtig; efter S.L. eller rektal administration er absorptionen variabel og ofte upålidelig.
Distribution: Fordeles bredt i hele kroppen.
Metabolisme: Metaboliseres ved konjugering i GI-kanalen og ved enzymatisk reduktion i lever, lunger og andre væv.
Udskillelse: Udskilles primært i urinen som uændret lægemiddel og dets metabolitter.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med takykardi forårsaget af digitalisforgiftning, hos patienter med arytmier (bortset fra dem, der kan reagere på behandling med isoproterenol), og hos patienter med angina pectoris. Anvendes med forsigtighed hos ældre og hos patienter med nedsat nyrefunktion, CV-sygdom, koronarinsufficiens, diabetes, hyperthyreoidisme eller følsomhed over for sympatomimetiske aminer.
Interaktioner
Medicinsk lægemiddel. Betablokkere: Modvirker hjertestimulerende, bronkodilaterende og vasodilaterende virkninger af isoproterenol. Overvåg patienten nøje.
Karteglykosider, kaliumdepleterende lægemidler og andre lægemidler, der påvirker hjerterytmen: Arytmier kan forekomme. Overvåg patientens EKG.
Cyclopropan eller halogenerede kulbrinte-generalanæstetika: Øger risikoen for arytmier. Undgå brug sammen.
Epinephrin, andre sympathomimetika: Kan forårsage additive CV-reaktioner. Lægemidler kan anvendes sammen, hvis der går mindst 4 timer mellem indgift af de to lægemidler. Anvendes sammen med forsigtighed.
Ergot alkaloider: Kan øge blodtrykket. Anvendes med forsigtighed.
Bivirkninger
CNS: Hovedpine, let tremor, svaghed, svimmelhed, nervøsitet, søvnløshed.
CV: Palpitationer, takykardi, anginussmerter, arytmier, hjertestop,hurtig stigning og fald i blodtrykket, Stokes-Adams anfald.
GI: Kvalme, opkastning, halsbrand.
Metabolisk: hyperglykæmi.
Respiratorisk: bronkospasme, bronkitis, sputumforøgelse, lungeødem.
Hud: diaphorese.
Andre: hævelse af parotis-kirtler.
Virkninger på laboratorieprøver
Kan øge glukoseniveauet.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter overdrivelse af almindelige bivirkninger, især arytmier, ekstreme rystelser, kvalme, opkastninger og dyb hypotension.
Behandlingen omfatter symptomatiske og understøttende foranstaltninger. Overvåg vitale tegn nøje. Sedativa (barbiturater) kan anvendes til behandling af CNS-stimulering. Brug kardioselektive betablokkere til behandling af takykardi og arytmier. Brug disse midler med forsigtighed; de kan fremkalde astmaanfald.
Særlige overvejelser
Lægemidlet erstatter ikke administration af blod, plasma, væsker eller elektrolytter hos patienter med blodvolumenudtømning.
Alvorlig paradoksal luftvejsresistens kan følge orale inhalationer.
Hypotension skal korrigeres, før isoproterenol administreres.
Den ordinerede I.V.-infusionshastighed skal indeholde specifikke retningslinjer for regulering af flowet eller afslutning af infusionen i forhold til hjertefrekvens, for tidlige slag, EKG-ændringer, prækordial distress, blodtryk og urinflow. På grund af faren for at fremskynde arytmier nedsættes infusionen normalt eller afbrydes midlertidigt, hvis hjertefrekvensen overstiger 110 slag/minut.
Isoproterenol er også blevet anvendt som hjælp til diagnosticering af koronararteriesygdom og mitralregurgitation.
Isoproterenol kan nedsætte følsomheden af spirometri ved diagnosticering af astma.
Overvåg omhyggeligt respons på behandlingen ved hyppige bestemmelser af hjertefrekvens, EKG-mønster, blodtryk og centralt venetryk samt (for patienter i chok) urinvolumen, pH-værdi i blodet og Pco2-niveau.
Overvåg patienten for rebound bronkospasme, når virkningerne af lægemidlet ophører.
Overvåg kontinuerligt EKG under I.V. administration.
Hvis tre til fem behandlinger inden for 6 til 12 timer giver minimal eller ingen lindring, skal behandlingen revurderes.
Graviditetspatienter
Administrer kun lægemidlet under graviditet, når det er klart indiceret.
Patienter, der ammer
Det vides ikke, om lægemiddel optræder i modermælken. Anvendes med forsigtighed hos ammende kvinder med forsigtighed.
Pædiatriske patienter
Anvendes med forsigtighed hos børn.
Geriatriske patienter
Disse patienter kan være mere følsomme over for terapeutiske og skadelige virkninger af lægemidlet.
Patientuddannelse
Opfordrer patienten til at ringe, hvis tilstanden fortsætter eller forværres.
Anbefaling til patienten om at opbevare orale former væk fra varme og lys (ikke i medicinskabet på badeværelset, hvor varme og fugt vil medføre forringelse af lægemidlet). Opbevar lægemidlet uden for børns rækkevidde.
Giv patienten instruktioner om korrekt brug af inhalator.
Fortæl patienten, at spyt og sputum kan se rødt eller lyserødt ud efter oral inhalation, fordi isoproterenol bliver rødt ved eksponering til luft.
Rådgive patienten om at skylle munden med vand, efter at lægemidlet er absorberet fuldstændigt og mellem doserne.
Bed patienten om at lade S.L. tabletten opløses under tungen, uden at suge, og ikke at sluge spyt (kan forårsage epigastriske smerter), før lægemidlet er absorberet fuldstændigt.
Advar patienten om, at hyppig brug af S.L. tabletter kan skade tænderne på grund af lægemidlets surhedsgrad.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug