Inkretiinihormonit ovat suoliston peptidejä, jotka erittyvät ravinnon saannin jälkeen ja stimuloivat insuliinin eritystä yhdessä hyperglykemian kanssa. GIP (glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi) ja GLP-1 (glukagonin kaltainen peptidi-1) ovat tunnettuja inkretiinihormoneja ylemmästä (GIP, K-solut) ja alemmasta (GLP-1, L-solut) suolistosta. Yhdessä ne ovat vastuussa inkretiinivaikutuksesta: kaksi- tai kolminkertainen insuliinin eritysreaktio suun kautta annettavaan glukoosiin verrattuna suonensisäiseen glukoosin antoon. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla henkilöillä tämä inkretiinivaikutus on heikentynyt tai sitä ei enää esiinny. Tämä johtuu siitä, että GIP:n teho diabeetikon endokriiniseen haimaan on huomattavasti heikentynyt ja että GLP-1:n fysiologinen merkitys inkretiinivaikutuksen välittäjänä on vähäinen myös terveillä henkilöillä. GLP-1:n insulinotrooppiset ja glukagonostaattiset vaikutukset säilyvät kuitenkin tyypin 2 diabetesta sairastavilla siinä määrin, että GLP-1-reseptorien farmakologinen stimulaatio vähentää merkittävästi plasman glukoosipitoisuutta ja parantaa glykeemistä kontrollia. Näin ollen siitä on tullut inkretiinipohjaisten glukoosia alentavien lääkkeiden (GLP-1-reseptoriagonistit ja dipeptidyylipeptidaasi-4:n eli DPP-4:n estäjät) kanta-aine. GLP-1:llä on lisäksi useita vaikutuksia eri elinjärjestelmiin. Merkittävimpiä ovat ruokahalun ja ruoan saannin väheneminen, mikä johtaa painonpudotukseen pitkällä aikavälillä. Koska GLP-1:n eritys suolistosta näyttää heikentyneen liikalihavilla henkilöillä, tämä saattaa jopa viitata rooliin lihavuuden patofysiologiassa. GLP-1:n lisääntynyt eritys, joka johtuu ravinteiden toimittamisesta ohutsuolen alempiin osiin (joissa on runsaasti L-soluja), voi olla yksi tekijä (muiden kuten peptidi YY:n kaltaisten tekijöiden joukossa), joka selittää painonpudotuksen ja glykeemisen kontrollin paranemisen bariatrisen leikkauksen (esim. Roux-en-Y-mahalaukun ohitusleikkauksen) jälkeen. GIP:llä ja GLP-1:llä, joita alun perin luonnehdittiin inkretiinihormoneiksi, on lisävaikutuksia rasvasoluissa, luustossa ja sydän- ja verisuonijärjestelmässä. Erityisesti jälkimmäisiin on kiinnitetty huomiota viimeaikaisten havaintojen perusteella, joiden mukaan GLP-1-reseptoriagonistit, kuten liraglutidi, vähentävät sydän- ja verisuonitapahtumia ja pidentävät elinikää tyypin 2 diabetesta sairastavilla suuren riskin potilailla. Inkretiinihormoneilla on siis fysiologisesti tärkeä rooli, nimittäin ne osallistuvat lihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen patofysiologiaan, ja niillä on terapeuttista potentiaalia, joka voidaan jäljittää hyvin karakterisoituihin fysiologisiin vaikutuksiin.
