isoproterenoli
Isuprel
isoproterenolihydrokloridi
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenolisulfaatti
Medihaler-Iso
Farmakologinen luokitus:
Terapeuttinen luokitus: keuhkoputkia laajentava, sydäntä stimuloiva
Raskauden riskiluokka C
Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain lääkemääräyksellä
Isoproterenoli
Sumutininhalaattori: 0.25 %, 0,5 %, 1 %
isoproterenolihydrokloridi
Aerosoli-inhalaattori: 103 mcg/suihke
Injektio: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenolisulfaatti
Aerosoli-inhalaattori: 80 mcg/suihke
Käyttökohteet ja annostukset 
Täydellinen sydämen salpaus kammioväliseinän defektin sulun jälkeen. Aikuiset: I.V. bolus, 0,02-0,06 mg (1-3 ml laimennosta 1:50 000).
Lapset: I.V. bolus, 0,01-0,03 mg (0,5-1,5 ml laimennosta 1:50 000). Bronchospasmi lievien akuuttien astmakohtausten aikana.
Isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset ja lapset: Aerosoliinhalaationa, aluksi yksi inhalaatio, joka toistetaan, p.r.n., 1-5 minuutin kuluttua, enintään kuusi inhalaatiota päivässä. Ylläpitoannos on yhdestä kahteen inhalaatiota neljästä kuuteen kertaa päivässä 3-4 tunnin välein. Käsisumuttimella 5-15 syvää inhalaatiota 0,5-prosenttista liuosta; tarvittaessa voidaan toistaa 5-10 minuutin kuluttua. Voidaan toistaa enintään viisi kertaa päivässä.
Tai 3-7 syvää inhalaatiota 1 %:n liuosta, tarvittaessa toistetaan kerran 5-10 minuutin kuluttua. Voidaan toistaa enintään viisi kertaa päivässä.
Isoproterenolisulfaatti.
Aikuiset ja lapset: Akuutteihin hengenahdistuskohtauksiin aluksi yksi inhalaatio; toistetaan tarvittaessa 2-5 minuutin kuluttua. Enintään kuusi inhalaatiota päivässä. Ylläpitoannos on yhdestä kahteen inhalaatiota enintään kuusi kertaa päivässä. Keuhkoahtaumataudin bronkospasmi. isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset ja lapset: Käsisumuttimen kautta: 5-15 syväinhalaatiota 0,5-prosenttista liuosta tai 3-7 syväinhalaatiota 1-prosenttista liuosta enintään 3-4 tunnin välein. Bronkospasmi lievien akuuttien astmakohtausten aikana tai keuhkoahtaumataudissa. isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset ja lapset: Suun kautta inhaloituna 2 ml 0,125-prosenttista liuosta tai 2,5 ml 0,1-prosenttista liuosta enintään viisi kertaa vuorokaudessa. Akuutit astmakohtaukset, jotka eivät reagoi inhalaatiohoitoon tai bronkospasmin hallinta anestesian aikana. isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset: 0,01-0,02 mg (0,5-1 ml laimennosta 1:50 000) I.V. Toistetaan tarvittaessa. Rytmihäiriöiden hätähoito. isoproterenolihydrokloridi Aikuiset: Aluksi 0,02-0,06 mg I.V. boluksena. Seuraavat annokset 0,01-0,02 mg I.V. tai 5 mcg/minuutti titraamalla potilaan vasteen mukaan. Vaihteluväli on 2-20 mcg/minuutti. Tai 0,2 mg I.M. tai S.C.; seuraavat annokset 0,02-1 mg I.M. tai 0,15-0,2 mg S.C. Äärimmäisissä tapauksissa 0,02 mg (0,1:1:5 000) sydämeen.
Lapset: Voidaan antaa puolet aikuisen aloitusannoksesta. Atropiiniresistentin hemodynaamisesti merkittävän bradykardian välitön väliaikainen hallinta. isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset: 2-10 mcg/minuutti laskimoinfuusiona, titrataan potilaan vasteen mukaan.
Lapset: 0,1 mcg/kg/minuutti, titrataan potilaan vasteen mukaan. Maksiminopeus on 1 mcg/kg/minuutti. Sydänkatkos, Stokes-Adamsin kohtaukset ja sokki. isoproterenolihydrokloridi. Aikuiset ja lapset: 0,5-5 mcg/minuutti jatkuvana suonensisäisenä infuusiona potilaan vasteen mukaan titrattuna; tai 0,02-0,06 mg:n suonensisäiset bolukset ja 0,01-0,2 mg:n lisäannokset; tai 0,2 mg:n suonensisäinen infuusio tai s.c. ja 0,02-1 mg:n suonensisäinen infuusio ja 0,02-1 mg:n suonensisäinen infuusio tai 0,15-0,2 mg:n lisäannokset. Postoperatiiviset sydänpotilaat, joilla on bradykardia, ja joilla on rasitusvaje ◇. Lapset: I.V-infuusio 0,029 mcg/kg/minuutti. Apuna mitraaliregurgitaation etiologian diagnosoinnissa ◇. Aikuiset: I.V. infuusiona 4 mcg/minuutti. Apuna sepelvaltimotaudin tai sepelvaltimovaurioiden diagnosoinnissa ◇. Aikuiset: I.V. infuusiona 1-3 mcg/minuutti.
Farmakodynamiikka
Bronkodilatoiva vaikutus: Isoproterenoli rentouttaa keuhkoputkien sileää lihasta vaikuttamalla suoraan beeta2-adrenergisiin reseptoreihin, lievittää bronkospasmia, lisää vitaalikapasiteettia, pienentää keuhkojen jäännöstilavuutta ja helpottaa keuhkojen eritteiden kulkua. Se saa aikaan myös ruoansulatuskanavan ja kohdun sileän lihaksen rentoutumisen beeta2-reseptorien stimulaation kautta. Perifeerinen vasodilataatio, sydämen stimulaatio ja keuhkoputkien sileän lihaksen rentoutuminen ovat tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset.
Sydäntä stimuloiva vaikutus: Isoproterenoli vaikuttaa sydämen beeta1-adrenergisiin reseptoreihin aiheuttaen positiivisen kronotrooppisen ja inotrooppisen vaikutuksen; se yleensä lisää sydämen tehoa. Potilailla, joilla on AV-solmukesalpaus, isoproterenoli lyhentää johtumisaikaa ja AV-solmukkeen refraktorista aikaa sekä lisää kammiosupistuksen nopeutta ja voimakkuutta.
Pharmacokinetics
Absorption: Injektion tai oraalisen inhalaation jälkeen imeytyminen on nopeaa; suonensisäisen tai rektaalisen annon jälkeen imeytyminen on vaihtelevaa ja usein epäluotettavaa.
Jakaantuminen: Jakautuu laajalti koko elimistöön.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu konjugoitumalla ruoansulatuskanavassa ja entsymaattisella pelkistymisellä maksassa, keuhkoissa ja muissa kudoksissa.
Erittyminen: Erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana lääkkeenä ja sen metaboliitteina.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilailla, joilla on digitalismyrkytyksen aiheuttama takykardia, potilailla, joilla on rytmihäiriöitä (muita kuin sellaisia, jotka saattavat reagoida isoproterenolihoitoon), ja potilailla, joilla on angina pectoris. Käytä varoen iäkkäillä ja potilailla, joilla on heikentynyt munuaistoiminta, sydän- ja verisuonisairaus, sepelvaltimoiden vajaatoiminta, diabetes, kilpirauhasen liikatoiminta tai herkkyys sympatomimeettisille amiineille.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Beetasalpaajat: Antagonisoivat isoproterenolin sydäntä stimuloivia, keuhkoputkia laajentavia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia. Seuraa potilasta tarkasti.
Sydänglykosidit, kaliumia poistavat lääkkeet ja muut sydämen rytmiin vaikuttavat lääkkeet: Rytmihäiriöitä voi esiintyä. Seuraa potilaan EKG:tä.
Syklopropaani tai halogenoidut hiilivedyt yleisanesteetit: Lisää rytmihäiriöiden riskiä. Vältä käyttöä yhdessä.
Epinefriini, muut sympatomimeetit: Saattaa aiheuttaa additiivisia CV-reaktioita. Lääkkeitä voidaan käyttää yhdessä, jos näiden kahden lääkkeen antamisen välillä on vähintään 4 tuntia. Käytä yhdessä varoen.
Ergot alkaloidit: Saattaa nostaa verenpainetta. Käytä varoen.
Haittavaikutukset
NS: Päänsärky, lievä vapina, heikkous, huimaus, hermostuneisuus, unettomuus.
CV: sydämentykytys, takykardia, anginaalinen kipu, rytmihäiriöt, sydänpysähdys,verenpaineen nopea nousu ja lasku, Stokes-Adamsin kohtaukset.
GI: pahoinvointi, oksentelu, närästys.
Metabolinen: hyperglykemia.
Hengityselimet: bronkospasmi, keuhkoputkentulehdus, yskösten lisääntyminen, keuhkopöhö.
Iho: diaforeesi.
Muut: korvasylkirauhasten turvotus.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa nostaa glukoosipitoisuutta.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat yleisten haittavaikutusten, erityisesti rytmihäiriöiden, voimakkaan vapinan, pahoinvoinnin, oksentelun ja syvän hypotension liioittuminen.
Hoitoon kuuluvat oireenmukaiset ja tukitoimet. Elintoimintoja on seurattava tarkasti. Rauhoittavia lääkkeitä (barbituraatteja) voidaan käyttää keskushermoston stimulaation hoitoon. Käytä kardioselektiivisiä beetasalpaajia takykardian ja rytmihäiriöiden hoitoon. Käytä näitä aineita varoen; ne voivat aiheuttaa astmakohtauksen.
Erityistä huomioitavaa
Lääke ei korvaa veren, plasman, nesteiden tai elektrolyyttien antoa potilaille, joilla on veren tilavuuden väheneminen.
Vaikea paradoksaalinen hengitystieresistenssi voi seurata suun kautta tapahtuvaa inhalaatiota.
Hypotensio on korjattava ennen isoproterenolin antoa.
Määrättyyn laskimoinfuusionopeuteen on sisällytettävä erityiset ohjeet virtauksen säätelemiseksi tai infuusion lopettamiseksi suhteessa sykkeeseen, ennenaikaisiin lyönteihin, EKG-muutoksiin, prekordiaaliseen distressiin, verenpaineeseen ja virtsan virtaukseen. Rytmihäiriöiden käynnistymisvaaran vuoksi infuusio yleensä vähennetään tai keskeytetään tilapäisesti, jos syke ylittää 110 lyöntiä/minuutti.
Isoproterenolia on käytetty myös sepelvaltimotaudin ja mitraaliregurgitaation diagnosoinnin apuna.
Isoproterenoli saattaa vähentää spirometrian herkkyyttä astman diagnosoinnissa.
Hoitovastetta seurataan huolellisesti määrittelemällä usein sydämen lyöntitiheys, EKG-kuvio, verenpaine ja keskuslaskimopaine sekä (sokkipotilaiden osalta) virtsan määrä, veren pH ja Pco2-tasot.
Seuraa potilasta rebound-bronkospasmin varalta, kun lääkkeen vaikutus loppuu.
Seuraa jatkuvasti EKG:tä laskimonsisäisen annostelun aikana.
Jos kolmesta viiteen hoitokertaa 6-12 tunnin kuluessa saadaan minimaalinen tai ei lainkaan helpotus, arvioi hoito uudelleen.
Raskaana olevat potilaat
Anna lääkettä raskauden aikana vain silloin, kun se on selvästi indikoitu.
Rintaruokkivat potilaat
Ei tiedetä, esiintyykö lääke rintamaidossa. Käytä varoen imettäville naisille.
Pediatriset potilaat
Käytä varoen lapsilla.
Geriatriset potilaat
Nämä potilaat saattavat olla herkempiä lääkkeen terapeuttisille ja haittavaikutuksille.
Potilasvalistus
Kehota potilasta soittamaan, jos tila jatkuu tai pahenee.
Neuvo potilasta säilyttämään suun kautta annettavat lääkemuodot suojassa lämmöltä ja valolta (ei kylpyhuoneen lääkekaapissa, jossa lämpö ja kosteus aiheuttavat lääkkeen pilaantumista). Pidä lääke poissa lasten ulottuvilta.
Anna potilaalle ohjeet inhalaattorin oikeasta käytöstä.
Kerro potilaalle, että sylki ja yskökset voivat näkyä punaisina tai vaaleanpunaisina suun kautta tapahtuvan inhalaation jälkeen, koska isoproterenoli muuttuu punaiseksi altistuessaan ilmalle.
Neuvo potilasta huuhtelemaan suu vedellä lääkkeen imeydyttyä kokonaan ja annosten välillä.
Kehota potilasta antamaan S.L.-tablettien liueta kielen alle imemättä ja olemaan nielemättä sylkeä (voi aiheuttaa epigastrista kipua) ennen kuin lääke on imeytynyt kokonaan.
Varoita potilasta, että S.L.-tablettien tiheä käyttö voi vahingoittaa hampaita lääkkeen happamuuden vuoksi.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö