isoprotérénol
Isuprel
chlorhydrate d’isoprotérénol
Isuprel, Isuprel Mistometer
sulfate d’isoprotérénol
Medihaler-Iso
Classification pharmacologique : adrénergique
Classification thérapeutique : bronchodilatateur, stimulant cardiaque
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
isoprotérénol
Inhalateur-bulle : 0.25 %, 0,5 %, 1 %
Chlorhydrate d’isoprotérénol
Inhalateur aérosol : 103 mcg/mètre pulvérisateur
Injection : 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Sulfate d’isoprotérénol
Inhalateur aérosol : 80 mcg/mètre pulvérisateur
Indications et posologies 
Bloc cardiaque complet après fermeture de la communication interventriculaire. Adultes : Bolus intraveineux, 0,02 à 0,06 mg (1 à 3 ml d’une dilution au 1/50 000).
Enfants : Bolus I.V., 0,01 à 0,03 mg (0,5 à 1,5 ml d’une dilution 1:50 000). Bronchospasme au cours des crises d’asthme aiguës légères.
Chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes et enfants : Par inhalation d’aérosol, une inhalation initiale, répétée, p.r.n., après 1 à 5 minutes, jusqu’à un maximum de six inhalations par jour. La dose d’entretien est d’une à deux inhalations quatre à six fois par jour à intervalles de 3 à 4 heures. Au moyen d’un nébuliseur à main, 5 à 15 inhalations profondes d’une solution à 0,5 % ; au besoin, on peut répéter l’inhalation après 5 à 10 minutes. Peut être répété jusqu’à cinq fois par jour.
Ou, trois à sept inhalations profondes d’une solution à 1%, répétées une fois en 5 à 10 minutes si nécessaire. Peut être répété jusqu’à cinq fois par jour.
Sulfate d’isoprotérénol.
Adultes et enfants : Pour les épisodes dyspnéiques aigus, une inhalation initialement ; répétée si nécessaire après 2 à 5 minutes. Maximum six inhalations par jour. La posologie d’entretien est d’une à deux inhalations jusqu’à six fois par jour. Bronchospasme dans la BPCO. chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes et enfants : Via un nébuliseur à main : 5 à 15 inhalations profondes d’une solution à 0,5 %, ou 3 à 7 inhalations profondes d’une solution à 1 % au maximum toutes les 3 à 4 heures. Bronchospasme au cours des crises d’asthme aiguës légères ou dans la BPCO. chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes et enfants : Inhalation orale de 2 ml de solution à 0,125% ou de 2,5 ml de solution à 0,1% jusqu’à cinq fois par jour. Crises d’asthme aiguës ne répondant pas au traitement par inhalation ou contrôle du bronchospasme pendant l’anesthésie. chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes : 0,01 à 0,02 mg (0,5 à 1 ml d’une dilution de 1:50 000) I.V. Répéter, si nécessaire. Traitement d’urgence des arythmies. chlorhydrate d’isoprotérénol Adultes : Initialement, 0,02 à 0,06 mg en bolus I.V.. Dose suivante 0,01 à 0,02 mg I.V. Ou 5 mcg/minute titrée en fonction de la réponse du patient. L’intervalle est de 2 à 20 mcg/minute. Ou, 0,2 mg I.M. ou S.C. ; doses ultérieures 0,02 à 1 mg I.M. ou 0,15 à 0,2 mg S.C. Dans les cas extrêmes, 0,02 mg (0,1 de 1:5 000) en injection intracardiaque.
Enfants : Peut donner la moitié de la dose initiale pour adulte. Contrôle temporaire immédiat de la bradycardie hémodynamiquement significative résistante à l’atropine. chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes : 2 à 10 mcg/minute en perfusion I.V., titrée en fonction de la réponse du patient.
Enfants : 0,1 mcg/kg/minute, titrée en fonction de la réponse du patient. Le débit maximal est de 1 mcg/kg/minute. Bloc cardiaque, crises de Stokes-Adams et choc. chlorhydrate d’isoprotérénol. Adultes et enfants : 0,5 à 5 mcg/minute en perfusion I.V. continue titrée en fonction de la réponse du patient ; ou 0,02 à 0,06 mg en bolus I.V. avec 0,01 à 0,2 mg de doses supplémentaires ; ou 0,2 mg I.M. ou S.C. avec 0,02 à 1 mg I.M. ou 0,15 à 0,2 mg de doses supplémentaires. Patients cardiaques postopératoires avec bradycardie ◇. Enfants : Infusion I.V de 0,029 mcg/kg/minute. Comme aide au diagnostic de l’étiologie de la régurgitation mitrale ◇. Adultes : Perfusion I.V. de 4 mcg/minute. Comme aide au diagnostic des maladies ou lésions coronariennes ◇. Adultes : Perfusion I.V. de 1 à 3 mcg/minute.
Pharmacodynamique
Action bronchodilatatrice : L’isoprotérénol détend le muscle lisse bronchique par action directe sur les récepteurs bêta2-adrénergiques, soulageant le bronchospasme, augmentant la capacité vitale, diminuant le volume résiduel dans les poumons et facilitant le passage des sécrétions pulmonaires. Il produit également une relaxation des muscles lisses gastro-intestinaux et utérins via la stimulation des récepteurs bêta2. La vasodilatation périphérique, la stimulation cardiaque et la relaxation du muscle lisse bronchique sont les principaux effets thérapeutiques.
Action stimulante cardiaque : L’isoprotérénol agit sur les récepteurs bêta1-adrénergiques du cœur, produisant un effet chronotrope et inotrope positif ; il augmente généralement le débit cardiaque. Chez les patients présentant un bloc AV, l’isoprotérénol raccourcit le temps de conduction et la période réfractaire du nœud AV et augmente la fréquence et la force de la contraction ventriculaire.
Pharmacokinetics
Absorption: Après injection ou inhalation orale, l’absorption est rapide ; après administration par voie S.L. ou rectale, l’absorption est variable et souvent peu fiable.
Distribution : Distribué largement dans tout l’organisme.
Métabolisme : Métabolisé par conjugaison dans le tractus GI et par réduction enzymatique dans le foie, les poumons et d’autres tissus.
Excrétion : Excrétion principalement dans l’urine sous forme de médicament inchangé et de ses métabolites.
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Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients présentant une tachycardie provoquée par une intoxication digitalique, chez les patients présentant des arythmies (autres que celles qui peuvent répondre au traitement par l’isoprotérénol), et chez ceux présentant une angine de poitrine. Utiliser avec précaution chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale, une maladie CV, une insuffisance coronarienne, un diabète, une hyperthyroïdie ou une sensibilité aux amines sympathomimétiques.
Interactions
Médicament-médicament. Bêta-bloquants : Antagonisent les effets cardio-stimulants, bronchodilatateurs et vasodilatateurs de l’isoprotérénol. Surveiller étroitement le patient.
Glycosides cardiaques, médicaments déplétant le potassium et autres médicaments affectant le rythme cardiaque : Des arythmies peuvent survenir. Surveiller l’ECG du patient.
Cyclopropane ou hydrocarbures halogénés anesthésiques généraux : Augmente le risque d’arythmies. Éviter l’utilisation conjointe.
Epinephrine, autres sympathomimétiques : Peut provoquer des réactions CV additives. Les médicaments peuvent être utilisés ensemble si au moins 4 heures s’écoulent entre l’administration des deux médicaments. Utiliser ensemble avec précaution.
Alcaloïdes de l’ergot de seigle : Peut augmenter la pression artérielle. Utiliser avec précaution.
Réactions indésirables
CNS : céphalées, légers tremblements, faiblesse, vertiges, nervosité, insomnie.
CV : palpitations, tachycardie, douleur angineuse, arythmies, arrêt cardiaque,augmentation et diminution rapide de la pression artérielle, attaques de Stokes-Adams.
GI : nausées, vomissements, brûlures d’estomac.
Métabolique : hyperglycémie.
Respiratoire : bronchospasme, bronchite, augmentation des expectorations, œdème pulmonaire.
Peau : diaphorèse.
Autres : gonflement des glandes parotides.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter le taux de glucose.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes du surdosage comprennent l’exagération des effets indésirables courants, en particulier les arythmies, les tremblements extrêmes, les nausées, les vomissements et l’hypotension profonde.
Le traitement comprend des mesures symptomatiques et de soutien. Surveiller étroitement les signes vitaux. Des sédatifs (barbituriques) peuvent être utilisés pour traiter la stimulation du SNC. Utiliser des bêta-bloquants cardiosélectifs pour traiter la tachycardie et les arythmies. Utiliser ces agents avec précaution ; ils peuvent induire une crise asthmatique.
Considérations particulières
Le médicament ne remplace pas l’administration de sang, de plasma, de liquides ou d’électrolytes chez les patients présentant une déplétion du volume sanguin.
Une résistance paradoxale sévère des voies respiratoires peut suivre les inhalations orales.
L’hypotension doit être corrigée avant l’administration d’isoprotérénol.
Le débit de perfusion intraveineuse prescrit doit inclure des directives spécifiques pour la régulation du débit ou l’arrêt de la perfusion en fonction de la fréquence cardiaque, des battements prématurés, des modifications de l’ECG, de la détresse précordiale, de la pression artérielle et du débit urinaire. En raison du danger de précipiter des arythmies, la perfusion est généralement diminuée ou temporairement interrompue si la fréquence cardiaque dépasse 110 battements/minute.
L’isoprotérénol a également été utilisé pour faciliter le diagnostic de la maladie coronarienne et de la régurgitation mitrale.
L’isoprotérénol peut réduire la sensibilité de la spirométrie dans le diagnostic de l’asthme.
Surveiller attentivement la réponse au traitement en déterminant fréquemment la fréquence cardiaque, le tracé de l’ECG, la pression artérielle et la pression veineuse centrale, ainsi que (pour les patients en état de choc) le volume urinaire, le pH sanguin et les niveaux de Pco2.
Surveiller le patient pour un bronchospasme de rebond lorsque les effets du médicament prennent fin.
Surveillez en permanence l’ECG pendant l’administration par voie intraveineuse.
Si trois à cinq traitements en l’espace de 6 à 12 heures n’apportent qu’un soulagement minime ou nul, réévaluer le traitement.
Patientes enceintes
Administrer le médicament pendant la grossesse uniquement lorsque cela est clairement indiqué.
Patientes allaitantes
On ne sait pas si le médicament apparaît dans le lait maternel. Utiliser avec précaution chez les femmes qui allaitent.
Patients pédiatriques
Utiliser avec précaution chez les enfants.
Patients gériatriques
Ces patients peuvent être plus sensibles aux effets thérapeutiques et indésirables du médicament.
Éducation du patient
Insistez le patient à appeler si son état persiste ou s’aggrave.
Conseillez au patient de conserver les formes orales à l’abri de la chaleur et de la lumière (pas dans l’armoire à pharmacie de la salle de bain, où la chaleur et l’humidité entraîneraient la détérioration du médicament). Gardez le médicament hors de la portée des enfants.
Donnez au patient des instructions sur l’utilisation appropriée de l’inhalateur.
Dites au patient que la salive et les expectorations peuvent apparaître rouges ou roses après une inhalation orale car l’isoprotérénol devient rouge à l’exposition à l’air.
Conseiller au patient de se rincer la bouche avec de l’eau après l’absorption complète du médicament et entre les doses.
Dire au patient de laisser le comprimé S.L. se dissoudre sous la langue, sans le sucer, et de ne pas avaler de salive (peut provoquer des douleurs épigastriques) jusqu’à ce que le médicament ait été complètement absorbé.
Avertissez le patient que l’utilisation fréquente des comprimés S.L. peut endommager les dents en raison de l’acidité du médicament.
Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Usage clinique non indiqué
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