isoproterenol
Isuprel
isoproterenolhydroklorid
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenolsulfat
Medihaler-Iso
Farmakologisk klassificering: Adrenergisk
Terapeutisk klassificering: Bronkodilator, hjärtstimulerande
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Isoproterenol
Nebulisatorinhalator: 0.25 %, 0,5 %, 1 %
isoproterenolhydroklorid
Aerosolinhalator: 103 mcg/mätningsspray
Injektion: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenolsulfat
Aerosolinhalator: 80 mcg/mätningsspray
Indikationer och doser 
Komplett hjärtblock efter stängning av ventrikelseptumdefekt. Vuxna: I.V. bolus, 0,02 till 0,06 mg (1 till 3 ml av en spädning 1:50 000).
Barn: I.V. bolus, 0,01 till 0,03 mg (0,5 till 1,5 ml av en spädning 1:50 000). Bronkospasm vid milda akuta astmaattacker.
Isoproterenolhydroklorid. Vuxna och barn: Via aerosolinhalation, en inhalation inledningsvis, upprepas, p.r.n., efter 1-5 minuter, till högst sex inhalationer dagligen. Underhållsdosen är en till två inhalationer fyra till sex gånger dagligen med tre till fyra timmars mellanrum. Via handbulb-nebulisator, 5 till 15 djupa inhalationer av en 0,5-procentig lösning; vid behov kan detta upprepas efter 5 till 10 minuter. Kan upprepas upp till fem gånger dagligen.
Och, tre till sju djupa inhalationer av en 1 % lösning, vid behov upprepas en gång på 5 till 10 minuter. Kan upprepas upp till fem gånger dagligen.
Isoproterenolsulfat.
Vuxna och barn: För akuta dyspneiska episoder, en inhalation initialt; upprepas vid behov efter 2 till 5 minuter. Högst sex inhalationer dagligen. Underhållsdos är en till två inhalationer upp till sex gånger dagligen. Bronkospasm vid KOL isoproterenolhydroklorid. Vuxna och barn: Via handbulb nebulisator: 5 till 15 djupa inhalationer av en 0,5-procentig lösning eller 3 till 7 djupa inhalationer av en 1-procentig lösning inte oftare än var tredje till fjärde timme. Bronkospasm vid milda akuta astmaattacker eller vid KOL. isoproterenolhydroklorid. Vuxna och barn: Oral inhalation av 2 ml 0,125 % lösning eller 2,5 ml 0,1 % lösning upp till fem gånger dagligen. Akuta astmaattacker som inte svarar på inhalationsbehandling eller kontroll av bronkospasm under anestesi. isoproterenolhydroklorid. Vuxna: 0,01 till 0,02 mg (0,5 till 1 ml av en spädning 1:50 000) I.V. Upprepa vid behov. Nödbehandling av arytmier. isoproterenolhydroklorid Vuxna: Initialt 0,02 till 0,06 mg i.v. bolus. Efterföljande dos 0,01 till 0,02 mg I.V. Eller 5 mcg/minut titrerad efter patientens svar. Intervallet är 2 till 20 mcg/minut. Eller 0,2 mg I.M. eller S.C.; efterföljande doser 0,02 till 1 mg I.M. eller 0,15 till 0,2 mg S.C. I extrema fall 0,02 mg (0,1 av 1:5 000) intrakardiell injektion.
Barn: Kan ge hälften av den ursprungliga vuxendosen. Omedelbar tillfällig kontroll av atropinresistent hemodynamiskt signifikant bradykardi. isoproterenolhydroklorid. Vuxna: 2 till 10 mcg/minut I.V.-infusion, titrerad till patientens svar.
Barn: 0,1 mcg/kg/minut, titrerad till patientens svar. Maximal hastighet är 1 mcg/kg/minut. Hjärtblock, Stokes-Adamsattacker och chock. isoproterenolhydroklorid. Vuxna och barn: 0,5 till 5 mcg/minut genom kontinuerlig I.V.-infusion titrerad till patientens svar; eller 0,02 till 0,06 mg I.V.-bolus med 0,01 till 0,2 mg tilläggsdoser; eller 0,2 mg I.M. eller S.C. med 0,02 till 1 mg I.M. eller 0,15 till 0,2 mg tilläggsdoser. Postoperativa hjärtpatienter med bradykardi ◇. Barn: I.V. infusion av 0,029 mcg/kg/minut. Som hjälpmedel vid diagnostik av etiologi av mitralregurgitation ◇. Vuxna: I.V. infusion av 4 mcg/minut. Som hjälp vid diagnostisering av kranskärlssjukdom eller lesioner ◇. Vuxna: I.V. infusion av 1 till 3 mcg/minut.
Farmakodynamik
Bronkdilaterande verkan: Isoproterenol slappnar av bronkial glatt muskulatur genom direkt verkan på beta2-adrenerga receptorer, lindrar bronkospasm, ökar vitalkapaciteten, minskar restvolymen i lungorna och underlättar passage av lungsekret. Det ger också relaxation av glatt muskulatur i GI och uterus genom stimulering av beta2-receptorer. Perifer vasodilatation, hjärtstimulering och avslappning av bronkial glatt muskulatur är de viktigaste terapeutiska effekterna.
Härtstimulerande verkan: Isoproterenol verkar på beta1-adrenerga receptorer i hjärtat och ger en positiv kronotropisk och inotropisk effekt; det ökar vanligtvis hjärtminutvolymen. Hos patienter med AV-blockering förkortar isoproterenol ledningstiden och AV-knutens refraktära period och ökar hastigheten och styrkan hos ventrikelkontraktionen.
Pharmacokinetics
Absorption: Efter injektion eller oral inhalation är absorptionen snabb; efter S.L. eller rektal administrering är absorptionen varierande och ofta opålitlig.
Distribution: Distribueras i stor utsträckning i hela kroppen.
Metabolism: Metaboliseras genom konjugering i GI-kanalen och genom enzymatisk reduktion i lever, lungor och andra vävnader.
Exkretion: Utsöndras främst i urinen som oförändrat läkemedel och dess metaboliter.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter med takykardi orsakad av digitalisintoxikation, Hos patienter med arytmier (andra än de som kan svara på behandling med isoproterenol) och hos patienter med angina pectoris. Används med försiktighet hos äldre och hos patienter med nedsatt njurfunktion, CV-sjukdom, kranskärlsinsufficiens, diabetes, hypertyreoidism eller känslighet för sympatomimetiska aminer.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Betablockerare: Motverkar hjärtstimulerande, bronkdilaterande och vasodilaterande effekter av isoproterenol. Övervaka patienten noga.
Kärtglykosider, kaliumdepleterande läkemedel och andra läkemedel som påverkar hjärtrytmen: Arytmier kan förekomma. Övervaka patientens EKG.
Cyklopropan eller allmänna anestetika med halogenerade kolväten: Ökar risken för arytmier. Undvik användning tillsammans.
Epinefrin, andra sympatomimetika: Kan orsaka additiva CV-reaktioner. Läkemedel kan användas tillsammans om det går minst 4 timmar mellan administreringen av de två läkemedlen. Användning tillsammans med försiktighet.
Ergotalkaloider: Kan öka blodtrycket. Använd försiktigt.
Biverkningar
CNS: Huvudvärk, lätt tremor, svaghet, yrsel, nervositet, sömnlöshet.
CV: hjärtklappning, takykardi, anginalsmärta, arytmier, hjärtstillestånd,snabb ökning och minskning av blodtrycket, Stokes-Adamsattacker.
GI: illamående, kräkningar, halsbränna.
Metabolisk: hyperglykemi.
Respiratoriska: bronkospasm, bronkit, ökning av sputum, lungödem.
Hud: diaphoresis.
Andra: svullnad av parotidkörtlar.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka glukosnivåerna.
Överdosering och behandling
Till tecken och symtom på överdosering hör överdrivning av vanliga biverkningar, särskilt arytmier, extrema skakningar, illamående, kräkningar och djup hypotoni.
Behandlingen omfattar symtomatiska och stödjande åtgärder. Övervaka vitala tecken noga. Sederande medel (barbiturater) kan användas för att behandla CNS-stimulering. Använd kardioselektiva betablockerare för att behandla takykardi och arytmier. Använd dessa medel med försiktighet; de kan framkalla astmaattacker.
Särskilda överväganden
Läkemedlet ersätter inte administrering av blod, plasma, vätskor eller elektrolyter hos patienter med blodvolymdepletion.
Svår paradoxal luftvägsresistens kan följa på orala inhalationer.
Hypotoni måste korrigeras innan isoproterenol administreras.
Förskriven intravenös infusionshastighet ska innehålla specifika riktlinjer för reglering av flödet eller avslutande av infusionen i förhållande till hjärtfrekvens, för tidiga slag, EKG-förändringar, prekordial distress, blodtryck och urinflöde. På grund av faran för att påskynda arytmier minskas infusionen vanligen eller avbryts tillfälligt om hjärtfrekvensen överstiger 110 slag/minut.
Isoproterenol har också använts för att underlätta diagnosen av kranskärlssjukdom och mitralregurgitation.
Isoproterenol kan minska spirometrins känslighet vid diagnos av astma.
Övervaka noggrant svaret på behandlingen genom frekventa bestämningar av hjärtfrekvens, EKG-mönster, blodtryck och centralt venöst tryck samt (för patienter i chock) urinvolym, pH-värde i blodet och Pco2-nivåer.
Övervaka patienten för återkommande bronkospasm när effekterna av läkemedlet upphör.
Övervaka kontinuerligt EKG under intravenös administrering.
Om tre till fem behandlingar inom 6 till 12 timmar ger minimal eller ingen lindring, omvärdera behandlingen.
Gravida patienter
Administrera läkemedlet under graviditet endast när det är klart indicerat.
Patienter som ammar
Det är inte känt om läkemedlet förekommer i bröstmjölk. Använd försiktigt hos ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Använd försiktigt till barn.
Geriatriska patienter
Dessa patienter kan vara mer känsliga för terapeutiska och negativa effekter av läkemedlet.
Patientutbildning
Uppmana patienten att ringa om tillståndet kvarstår eller förvärras.
Uppmana patienten att förvara orala former borta från värme och ljus (inte i badrumsapotek, där värme och fukt orsakar försämring av läkemedlet). Förvara läkemedlet utom räckhåll för barn.
Ge patienten instruktioner om korrekt användning av inhalatorn.
Berätta för patienten att saliv och sputum kan se rött eller rosa ut efter oral inhalation eftersom isoproterenol blir rött när det exponeras för luft.
Informera patienten om att skölja munnen med vatten efter att läkemedlet absorberats helt och hållet och mellan doserna.
Säg till patienten att låta S.L. tabletten lösas upp under tungan, utan att suga, och att inte svälja saliv (kan orsaka epigastrisk smärta) förrän läkemedlet har absorberats fullständigt.
Varna patienten om att frekvent användning av S.L. tabletter kan skada tänderna på grund av läkemedlets surhet.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning
.