イソプロテレノール

isoproterenol
Isuprel
isoproterenol hydrochloride
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenol sulfate
Medihaler-Iso

Pharmacologic classification.Isoprof(イソプレール塩酸塩) ISuprel Mistometer (イソプレールミストメーター)
MEDHALER-IS (メディヘイラーイソ) アドレナリン作動性
治療分類：気管支拡張剤、心臓刺激剤
妊娠リスクカテゴリーC

使用可能な形態
処方箋でのみ入手可能
イソプロレノール
Nebulizer Inhaler: 0.25％、0.5％、1％＜9717＞イソプロテレノール塩酸塩＜9717＞エアゾール吸入器：103mcg/metered spray＜9717＞注射：20mcg/ml、200mcg/ml＜9717＞イソプロテレノール硫酸塩＜9717＞エアゾール吸入器：80mcg/metered spray＜9641>＜5743＞適応・用量＜9717＞＜5743＞適応症：心室中隔欠損閉鎖後完全心ブロック＜9717＞。 成人。 静脈内ボーラス、0.02～0.06mg（5万分の1希釈液1～3mL）。
小児。 静脈内投与、0.01～0.03mg（50,000分の1希釈液0.5～1.5mL）。
軽度の急性喘息発作時の気管支痙攣。
イソプロテレノール塩酸塩。 成人及び小児。 エアロゾル吸入により、最初は1吸入、1～5分後にp.r.n.を繰り返し、1日最大6吸入とする。 維持量は、3～4時間間隔で1日4～6回、1～2吸入とする。 ハンドバルブネブライザーで、0.5％溶液を5～15回深く吸入する。 1日5回まで繰り返すことができる。
又は1%溶液を3～7回深く吸入し、必要な場合は5～10分で1回繰り返す。 1日5回まで繰り返すことができる。
イソプロテレノール硫酸塩。
成人及び小児。 急性の呼吸困難には、最初1回吸入し、2～5分後に必要に応じて反復する。 1日最大6回吸入する。 維持量は、1日6回まで1～2吸入とする。
COPDにおける気管支痙攣：イソプロテレノール塩酸塩。 成人及び小児。 ハンドバルブネブライザーを使用する。 成人及び小児：ハンドバルブネブライザーによる場合：0.5％溶液を5～15回深吸入、又は1％溶液を3～7回深吸入（3～4時間以内の頻度で吸入しない）＜9717＞＜2488＞軽度の急性喘息発作時又はCOPDの気管支痙攣。 成人及び小児。 吸入療法に反応しない急性喘息発作又は麻酔時の気管支攣縮の抑制＜9717＞＜9300＞イソプロテレノール塩酸塩。 成人には 0.01～0.02mg（5万分の1希釈液0.5～1ml）静脈内投与。必要に応じて繰り返す。
不整脈の緊急治療。 イソプロテレノール塩酸塩 成人用。 初回：0.02～0.06mgを静脈内投与する。 または、5mcg/分、患者の反応に応じて漸増する。 2～20 mcg/min の範囲で設定する。 また、0.2mgのI.M.またはS.C.、その後の用量は0.02～1mg I.M.または0.15～0.2mg S.C. 極度の場合には0.02mg（5000分の1）を心臓内注射する。
小児。 成人初回投与量の半分を投与することができる。
アトロピン抵抗性の血行力学的に有意な徐脈の即時一時的な制御。イソプロテレノール塩酸塩。 成人：2～10mcg/分の点滴静注、患者の反応に応じて漸増する。
小児：0． 最大速度は1mcg/kg/分である。
心ブロック、ストークス・アダムス発作、ショック。イソプロテレノール塩酸塩の場合。 成人及び小児：0.5～5mcg/分を患者の反応に応じて漸増する持続点滴静注；又は0.02～0.06mg点滴静注と0.01～0.2mg追加投与；又は0.2mg点滴静注若しくは0.02～1mg点滴静注若しくは0.15～0.2mg追加投与で静注します＜9717＞徐脈を伴う術後の心臓患者 ◇…続きを読む 小児。 僧帽弁閉鎖不全症の病因診断補助として ◇小児：0.029μg/kg/分の点滴静注。 成人。 冠動脈疾患又は病変の診断補助 ◇成人：4μg/分の点滴静注（9717>）。 成人。 1～3 mcg/分を点滴静注する◇9717>

薬力学的作用
気管支拡張作用。 イソプロテレノールは、β2アドレナリン受容体への直接作用により気管支平滑筋を弛緩させ、気管支痙攣を緩和し、生命維持能力を高め、肺内残量を減少させ、肺分泌物の通過を容易にする。 また、β2受容体の刺激により、消化管や子宮の平滑筋を弛緩させる。 末梢血管拡張、心臓刺激、気管支平滑筋の弛緩が主な治療効果である。
心臓刺激作用。 イソプロテレノールは心臓のβ1-アドレナリン受容体に作用し、正のクロノトロピック作用とイントロピック作用をもたらす；それは通常、心拍出量を増加させる。 房室ブロックの患者では、イソプロテレノールは房室結節の伝導時間と不応期を短縮し、心室収縮の速度と強さを増加させる。

Pharmacokinetics
Absorption: 注射または経口吸入後、吸収は速やかである。S.L.または直腸投与後、吸収は変動しやすく、しばしば信頼性に欠ける。
分布。 全身に広く分布している。
代謝: 消化管での抱合および肝臓、肺、その他の組織での酵素的還元により代謝される。
排泄 主に未変化体及びその代謝物として尿中に排泄される。

ピーク I.V. 経路 発症 期間 Immediate Unknown Few min S.C. I. Immediate Unknown 2 hr Oral inhalation Immediate Unknown 1-…3時間 禁忌及び注意事項 ジギタリス中毒による頻脈のある患者には禁忌である。 不整脈のある患者（イソプロテレノールによる治療に反応する可能性のあるものを除く）、および狭心症のある患者において。 高齢者、腎機能障害、心血管系疾患、冠動脈機能不全、糖尿病、甲状腺機能亢進症、交感神経系アミンに過敏な患者には慎重に使用してください。 相互作用 薬物-薬物。 βブロッカー。 イソプロテレノールの心臓刺激作用、気管支拡張作用、血管拡張作用に拮抗する。 患者を注意深くモニターすること。 心臓配糖体、カリウム減少薬及び心拍に影響を及ぼす他の薬剤。 不整脈が起こる可能性がある。 患者の心電図をモニターすること。 シクロプロパンまたはハロゲン化炭化水素系全身麻酔薬。 不整脈のリスクを増加させる。 エピネフリン、その他の交感神経刺激薬：不整脈のリスクを高める。 CV反応の相加性を引き起こす可能性がある。 2つの薬剤の投与の間に少なくとも4時間経過すれば、薬剤を併用することができる。 併用は慎重に。 エルゴアルカロイド。 血圧を上昇させるおそれがある。 慎重に使用すること。 副作用 中枢神経系：頭痛、軽度の振戦、脱力感、めまい、神経質、不眠症。 CV：動悸、頻脈、狭心痛、不整脈、心停止、急激な血圧上昇・低下、Stokes-Adams発作 GI：嘔気、嘔吐、胸やけ CV：動悸、頻脈、狭心痛、不整脈、狭心痛、心停止 GI：嘔気、嘔吐、胸やけ。 代謝：高血糖。 呼吸器：気管支痙攣、気管支炎、喀痰増加、肺水腫。 皮膚：発汗。 その他：耳下腺腫脹。 臨床検査値への影響 ブドウ糖値を上昇させることがある。 過量投与と治療 過量投与の徴候及び症状には、一般的な有害反応の誇張、特に不整脈、極度の振戦、悪心、嘔吐及び深部低血圧が含まれる。 治療には、対症療法と支持的措置がある。 バイタルサインを注意深くモニターすること。 中枢神経系刺激には鎮静剤（バルビツール酸系）を使用することがある。 頻脈および不整脈の治療には、心臓選択的β遮断薬を使用する。 これらの薬剤は慎重に使用すること；喘息発作を誘発する可能性がある。 特別な注意 血液量減少のある患者において、薬剤は血液、血漿、液体、電解質の投与に取って代わることはない。 経口吸入により、重篤な逆流性気道抵抗が生じることがある。 イソプロテレノール投与前に低血圧を是正する必要がある。 処方される点滴速度は、心拍数、早鐘、心電図変化、前駆陣痛、血圧、尿量に関連して、流量を調節したり点滴を終了させたりする具体的なガイドラインが含まれている必要がある。 不整脈を誘発する危険性があるため、心拍数が110回/分を超えた場合は、通常、点滴を減らすか、一時的に中止する。 また、イソプロテレノールは冠動脈疾患や僧帽弁閉鎖不全症の診断の補助にも使用されている。 イソプロテレノールは、喘息の診断におけるスパイロメトリーの感度を低下させることがある。 静脈内投与中は心電図を継続的にモニターする。 6～12時間以内に3～5回の治療でほとんどあるいは全く効果がない場合は、治療を見直す。 妊娠中の患者 妊娠中の投与は、明らかに適応がある場合のみ行うこと。 授乳中の患者 薬物が母乳中に現れるかどうかは不明である。 授乳中の女性には慎重に使用すること。 小児患者 小児には慎重に使用すること。 老年者 これらの患者では、薬剤の治療効果及び副作用に対してより敏感である可能性がある。 患者教育 症状が持続または悪化した場合には、患者に電話するよう促すこと。 経口剤は熱や光を避けて保管するよう患者に指導すること（熱や湿気で薬剤が劣化する浴室の薬箱には入れないこと）。 小児の手の届かないところに保管すること。 吸入器の適切な使用法を患者に指導する。 イソプロテレノールは空気に触れると赤くなるため、経口吸入後、唾液や痰が赤やピンクに見えることがあることを患者に伝える。 薬剤が完全に吸収された後や投与と投与の間に水で口をすすぐよう患者に指導すること。 薬物が完全に吸収されるまで、S.L.錠を吸引せずに舌下で溶解させ、唾液（心窩部痛を起こすことがある）を飲み込まないよう患者に指導する。 S.L.錠を頻繁に使用すると、薬剤が酸性であるため、歯に損傷を与える可能性があることを患者に警告する。 反応は一般的、稀、生命を脅かす、または一般的で生命を脅かす場合がある。 ◆カナダのみ ◇非標識臨床使用