背景…アジスロマイシンは尋常性ざ瘡と酒さの治療のための外用剤。 エリスロマイシンは尋常性ざ瘡や酒さの治療薬として一般的である。 新しいマクロライドであるアジスロマイシンは組織分布と細胞濃度に優れ、経口抗にきび薬として有効である。 エリスロマイシンのような外用製剤は、にきびの主要な臨床治療法となっています。 現在までのところ、アジスロマイシンの外用液剤はニキビ治療薬として利用されていない。
目的 尋常性ざ瘡と酒さざ瘡の治療におけるアジスロマイシン外用液の有効性を判断するためのざ瘡臨床試験に使用できる安定した2％アジスロマイシン外用液剤を調製することである。
Methods: 本試験は2期に分けて行われた。 第I相では、溶解度を決定するために、エタノール/水濃度の範囲でアジスロマイシンを調製した。 60％エタノール/水中2％アジスロマイシン製剤の安定性は高圧液体クロマトグラフィーで評価した。 また、安定性の温度、光、pH依存性も評価された。 第II相試験では，単一施設の無作為化二重盲検比較試験において，2％アジスロマイシン外用剤を2％エリスロマイシンとともに毎晩1回塗布する方法が比較検討された。 中等度の炎症性ざ瘡の被験者20名と酒さの被験者20名を対象に、0、2、4、8、12週目に臨床検査を実施しました。 有効性は、Physician’s Visual Analog Scale評価（PVAS）、丘疹膿疱数、ニキビ重症度評価（ニキビがある被験者）で評価されました。
結果 第I相試験において，アジスロマイシンは60％エタノール/水に可溶であった。 60％エタノール／水溶液に溶解した2％アジスロマイシンは室温で26週間まで安定性を維持したが、37℃では26週間で若干の崩壊（16％）がみられた。 安定性はpH6.8で最も高く、周囲の光照射の影響は受けなかった。 第II相試験では，2％エリスロマイシンで治療したにきびと酒さの被験者で，炎症性病変の数が減少した（それぞれ7.56，p=0.03と4.4，p=0.01）。 アジスロマイシンは酒さの治療にはそれほど有効ではなかった。 アジスロマイシン（p=0.01）およびエリスロマイシン（p=0.03）投与はいずれも、尋常性ざ瘡の炎症性病変数を有意に減少させた。 にきび群では、有意な有害事象は確認されなかった。 酒さの患者さんでは、一過性の炎症が5名に認められました。
結論 60％エタノール/水溶液の2％アジスロマイシンは調製可能であり，室温で少なくとも6か月間安定であった。 研究の方法論と検出力は、尋常性ざ瘡と酒さの改善を確認するのに十分であった。 アジスロマイシン外用剤の処方は、少なくともエリスロマイシン外用剤と同等であると思われるが、アジスロマイシン外用剤がエリスロマイシン外用剤に対して有意に優れているかどうかを判断するには、より大規模な試験が必要であろう。