isoproterenol
Isuprel
isoproterenol cloridrato
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenol sulfato
Medihaler-Iso
Classificação farmacológica: adrenérgico
Classificação terapêutica: broncodilatador, estimulante cardíaco
Categoria de risco de gravidez C
Formulários disponíveis
Disponível apenas por prescrição médica
isoproterenol
Nebulizador inalador: 0.25%, 0,5%, 1%
Cloridrato de isoproterenol
Inalador de aerossóis: 103 mcg/ vaporizador medido
Injeção: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
Sulfato de isoproterenol
Inalador de aerossóis: 80 mcg/ vaporizador medido
Indicações e dosagens 
Bloqueio cardíaco completo após fechamento do defeito do septo ventricular. Adultos: Bolo intravenoso, 0,02 a 0,06 mg (1 a 3 ml de uma diluição de 1:50.000).
Crianças: Bolo intravenoso, 0,01 a 0,03 mg (0,5 a 1,5 ml de uma diluição de 1:50.000). Broncoespasmo durante ataques ligeiros de asma aguda.
cloridrato de isoproterenol. Adultos e crianças: Por inalação de aerossol, uma inalação inicial, repetida, p.r.n., após 1 a 5 minutos, até um máximo de seis inalações diárias. A dosagem de manutenção é de uma a duas inalações, quatro a seis vezes ao dia, com intervalos de 3 a 4 horas. Via nebulizador de mão, 5 a 15 inalações profundas de uma solução a 0,5%; se necessário, pode ser repetida em 5 a 10 minutos. Pode ser repetido até cinco vezes ao dia.
Or, três a sete inalações profundas de uma solução a 1%; se necessário, pode ser repetida uma vez em 5 a 10 minutos. Pode ser repetida até cinco vezes ao dia.
Sulfato de isoproterenol.
Adultos e crianças: Para episódios de dispneia aguda, uma inalação inicialmente; repetida se necessário, após 2 a 5 minutos. Máximo de seis inalações diárias. A dosagem de manutenção é de uma a duas inalações até seis vezes ao dia. Broncoespasmo na DPOC. cloridrato de isoproterenol. Adultos e crianças: Via nebulizador de nebulizador de mão: 5 a 15 inalações profundas de uma solução a 0,5%, ou 3 a 7 inalações profundas de uma solução a 1% não mais frequentemente do que q 3 a 4 horas. Broncoespasmo durante ataques ligeiros de asma aguda ou em DPOC. cloridrato de isoproterenol. Adultos e crianças: Inalação oral de 2 ml de solução 0,125% ou 2,5 ml de solução 0,1% até cinco vezes ao dia. Ataques de asma aguda não responsivos à terapia inalatória ou controle do broncoespasmo durante anestesia. cloridrato de isoproterenol. Adultos: 0,01 a 0,02 mg (0,5 a 1 ml de uma diluição de 1:50.000) I.V. Repita, se necessário. Tratamento de emergência das arritmias. cloridrato de isoproterenol Adultos: Inicialmente, 0,02 a 0,06 mg de bolo intravenoso. Dose subsequente, 0,01 a 0,02 mg I.V. Ou, 5 mcg/minuto titulado para a resposta do paciente. O intervalo é de 2 a 20 mcg/minuto. Ou, 0,2 mg I.M. ou S.C.; doses subsequentes de 0,02 a 1 mg I.M. ou 0,15 a 0,2 mg S.C. Em casos extremos, 0,02 mg (0,1 de 1:5.000) de injeção intracardíaca.
Crianças: Pode dar metade da dose inicial para adultos.
Controle temporário imediato de bradicardia hemodinamicamente significativa, resistente à atropina. cloridrato de isoproterenol. Adultos: Infusão intravenosa de 2 a 10 mcg/minuto, titulada à resposta do paciente.
Crianças: 0,1 mcg/kg/minuto, titulada à resposta do paciente. Taxa máxima é de 1 mcg/kg/minuto.
Bloqueio cardíaco, ataques de Stokes-Adams e choque. cloridrato de isoproterenol. Adultos e crianças: 0,5 a 5 mcg/minuto por infusão intravenosa contínua titulada à resposta do paciente; ou 0,02 a 0,06 mg de bolus intravenosos com doses adicionais de 0,01 a 0,2 mg; ou 0,2 mg de I.M. ou S.C. com 0,02 a 1 mg de I.M. ou 0,15 a 0,2 mg de doses adicionais. Pacientes cardíacos pós-operatórios com bradicardia ◇. Crianças: Infusão intravenosa de 0,029 mcg/kg/minuto. Como auxílio no diagnóstico da etiologia da regurgitação mitral ◇. Adultos: Infusão intravenosa de 4 mcg/minuto. Como auxiliar no diagnóstico de doença ou lesões coronarianas ◇. Adultos: Infusão intravenosa de 1 a 3 mcg/minuto.
Farmacodinâmica
Acção doroncodilatador: Isoproterenol relaxa o músculo liso brônquico por acção directa nos receptores beta2-adrenérgicos, aliviando o broncoespasmo, aumentando a capacidade vital, diminuindo o volume residual nos pulmões, e facilitando a passagem de secreções pulmonares. Também produz relaxamento da IG e do músculo liso uterino através da estimulação dos receptores beta2. A vasodilatação periférica, estimulação cardíaca e relaxamento do músculo liso brônquico são os principais efeitos terapêuticos.
Acção estimulante cardíaca: O isopterenol actua nos receptores beta1-adrenérgicos do coração, produzindo um efeito cronotrópico e inotrópico positivo; normalmente aumenta o débito cardíaco. Em pacientes com bloqueio AV, o isoproterenol encurta o tempo de condução e o período refratário do nó AV e aumenta a taxa e a força de contração ventricular.
Pharmacokinetics
Absorption: Após injeção ou inalação oral, a absorção é rápida; após administração S.L. ou retal, a absorção é variável e muitas vezes não confiável.
Distribuição: Distribuída amplamente em todo o corpo.
Metabolismo: Metabolismo por conjugação no trato gastrointestinal e por redução enzimática no fígado, pulmões e outros tecidos.
Excreção: Excretado principalmente na urina como droga inalterada e seus metabólitos.
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Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes com taquicardia causada por intoxicação por digitalis, em pacientes com arritmias (exceto aqueles que podem responder ao tratamento com isoproterenol), e naqueles com angina pectoris. Usar com cautela em idosos e em pacientes com função renal comprometida, doença do CV, insuficiência coronária, diabetes, hipertireoidismo ou sensibilidade a aminas simpaticomiméticas.
Interacções
Drogativo. Bloqueadores Beta: Antagonizam os efeitos estimulante cardíaco, broncodilatador e vasodilatador do isoproterenol. Monitorar o paciente de perto.
Glicosídeos cardíacos, drogas destruidoras de potássio, e outras drogas que afetam o ritmo cardíaco: Podem ocorrer arritmias. Monitore o ECG do paciente.
Ciclopropano ou anestésicos gerais de hidrocarbonetos halogenados: Aumenta o risco de arritmias. Evite usar em conjunto.
Epinefrina, outros simpaticomiméticos: Pode causar reacções CV aditivas. As drogas podem ser usadas em conjunto se passarem pelo menos 4 horas entre a administração das duas drogas. Use em conjunto com cuidado.
Ergot alcalóides: Podem aumentar a pressão sanguínea. Use com cuidado.
Reacções adversas
CNS: dores de cabeça, tremores ligeiros, fraqueza, tonturas, nervosismo, insónia.
CV: palpitações, taquicardia, dor anginal, arritmias, paragem cardíaca, aumento e diminuição rápida da pressão arterial, ataques de Stokes-Adams.
GI: náuseas, vómitos, azia.
Metabolic: hiperglicemia.
Respiratório: broncoespasmo, bronquite, aumento da expectoração, edema pulmonar.
Pele: diaforese.
Outros: inchaço das glândulas parótidas.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de glicose.
Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem exagero de reacções adversas comuns, particularmente arritmias, tremores extremos, náuseas, vómitos e hipotensão profunda.
Tratamento inclui medidas sintomáticas e de apoio. Monitorar os sinais vitais de perto. Os sedativos (barbitúricos) podem ser usados para tratar a estimulação do SNC. Use bloqueadores beta cardioselectivos para tratar taquicardia e arritmias. Use estes agentes com cautela; eles podem induzir um ataque asmático.
Considerações especiais
A droga não substitui a administração de sangue, plasma, fluidos ou electrólitos em pacientes com esgotamento do volume sanguíneo.
Grave resistência paradoxal das vias aéreas pode seguir inalações orais.
A hipotensão deve ser corrigida antes da administração de isoproterenol.
A taxa de infusão intravenosa prescrita deve incluir diretrizes específicas para regular o fluxo ou terminar a infusão em relação à freqüência cardíaca, batimentos prematuros, alterações no ECG, angústia precordial, pressão arterial e fluxo de urina. Devido ao perigo de arritmias precipitantes, a infusão é normalmente diminuída ou temporariamente interrompida se a frequência cardíaca exceder 110 batimentos/minuto.
Isoproterenol também tem sido usado para auxiliar no diagnóstico de doença arterial coronariana e regurgitação mitral.
Isoproterenol pode reduzir a sensibilidade da espirometria no diagnóstico de asma.
Monitorizar cuidadosamente a resposta à terapia através de determinações frequentes da frequência cardíaca, padrão de ECG, pressão arterial e pressão venosa central, bem como (para pacientes em choque) volume de urina, pH sanguíneo e níveis de Pco2.
Monitorizar o paciente para o broncoespasmo de ricochete quando os efeitos do fármaco terminam.
Monitorar continuamente o ECG durante a administração intravenosa.
Se três a cinco tratamentos dentro de 6 a 12 horas fornecerem o mínimo ou nenhum alívio, reavaliar a terapia.
Pacientes grávidas
Administre o medicamento durante a gravidez apenas quando claramente indicado.
Pacientes em amamentação
Não se sabe se o fármaco aparece no leite materno. Usar com cautela em mulheres a amamentar.
Pacientes pediátricos
Usar com cuidado em crianças.
Pacientes geriátricos
Estes pacientes podem ser mais sensíveis aos efeitos terapêuticos e adversos do fármaco.
Educação do paciente
Urgência do paciente para chamar se a condição persistir ou piorar.
Aconselhar o paciente a guardar as formas orais longe do calor e da luz (não em armário de medicamentos de casa de banho, onde o calor e a humidade irão causar deterioração do fármaco). Manter o medicamento fora do alcance das crianças.
Dar ao paciente instruções sobre o uso adequado do inalador.
Diga ao paciente que a saliva e o escarro podem aparecer vermelhos ou rosados após a inalação oral porque o isoproterenol fica vermelho na exposição ao ar.
Aconselhar o paciente a enxaguar a boca com água após o medicamento ser absorvido completamente e entre as doses.
Diga ao paciente para permitir que o comprimido de S.L. se dissolva sob a língua, sem sugar, e não engula a saliva (pode causar dor epigástrica) até a droga ser completamente absorvida.
Avisar o paciente que o uso frequente de comprimidos de S.L. pode danificar os dentes devido à acidez do fármaco.
Reações podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado