O espermatozóide mamífero sofre modificações contínuas durante a espermatogênese, maturação no epidídimo e capacitação no trato reprodutivo feminino. Apenas os espermatozóides capacitados são capazes de unir o óvulo zona-intacto e sofrer a reacção acrossómica. O processo de fertilização é um resultado líquido de múltiplos eventos moleculares que permitem aos espermatozóides ejaculados reconhecer e ligar-se ao revestimento extracelular do óvulo, a zona pelúcida (ZP). A interação esperma-ovo é um evento específico da espécie que é iniciada pelo reconhecimento e ligação da(s) molécula(s) complementar(es) presente(s) na membrana plasmática do espermatozóide (receptor) e na superfície da ZP (ligante). Este é um evento mediado por hidratos de carbono que inicia uma cascata de transdução de sinal resultando na exocitose do conteúdo acrossómico. Acredita-se que este passo seja um pré-requisito que permite que os espermatozóides acrossômicos reajam para penetrar no ZP e fertilizar o óvulo. Esta revisão centra-se na formação e conteúdo do acrossoma espermático, bem como nos mecanismos subjacentes à indução da reacção do acrossoma. Especial ênfase foi dada à síntese, processamento, especificidade do substrato e mecanismo de ação das glicoidrolases ácidas presentes dentro do acrossomo. A ação hidrolítica das glicoidrolases e proteases liberadas no local de ligação espermatozóide-zona, juntamente com o aumento do impulso gerado pelo padrão de batimento hiper-ativado do espermatozóide ligado, são fatores importantes que regulam a penetração da ZP. Discutimos os estudos mais recentes que tentaram explicar as vias de transdução de sinal que levam à exocitose acrossomal.