Antecedentes: A eritromicina é uma terapia comum para a acne e a rosácea. Uma macrólida mais recente, a azitromicina, oferece uma distribuição superior do tecido e concentração celular e é um agente anti-acne oral eficaz. Formulações tópicas, como a eritromicina, têm sido uma terapia clínica importante para a acne. Até à data, não existe uma solução tópica de azitromicina para o tratamento da acne.
Objectivo: Preparar uma formulação tópica estável de azitromicina 2% que possa ser utilizada num ensaio clínico da acne para determinar a eficácia da azitromicina tópica no tratamento de indivíduos com acne vulgar e rosácea da acne.
Métodos: O estudo foi dividido em duas fases. Na fase I, a azitromicina foi preparada sobre uma gama de concentrações de etanol/água para determinar a solubilidade. A estabilidade de uma azitromicina a 2% na preparação de 60% etanol/água foi avaliada por cromatografia líquida de alta pressão. A temperatura, luz e dependência do pH da estabilidade também foi avaliada. Na fase II, um estudo de centro único, randomizado, duplo-cego, com tratamento controlado, comparou a aplicação de azitromicina tópica a 2% com a eritromicina a 2%. Um total de 20 indivíduos com acne inflamatória moderada e 20 com rosácea foram examinados clinicamente às 0, 2, 4, 8 e 12 semanas por um período de 12 semanas. A eficácia foi avaliada com a avaliação da Escala Visual Analógica do Médico (EVAV), a contagem de papulopústulos e a classificação da gravidade da acne (em indivíduos com acne).
Resultados: Na fase I, a azitromicina era solúvel em 60% etanol/água. A azitromicina a 2% em solução 60% etanol/água manteve a estabilidade à temperatura ambiente por até 26 semanas, mas a 37 graus C houve algum decaimento (16%) às 26 semanas. A estabilidade foi maior a pH 6,8 e não foi afetada pela exposição à luz ambiente. Na fase II, o número de lesões inflamatórias diminuiu em indivíduos com acne e rosácea tratados com eritromicina a 2% (7,56, p=0,03 e 4,4, p=0,01, respectivamente). A azitromicina não foi tão eficaz para o tratamento da rosácea. Tanto o tratamento com azitromicina (p=0,01) como com eritromicina (p=0,03) reduziu significativamente a contagem de lesões inflamatórias na acne vulgar. Não foram identificados eventos adversos significativos no grupo da acne. Em doentes com rosácea, ocorreu uma irritação transitória em cinco doentes.
Conclusões: Uma azitromicina a 2% em solução 60% etanol/água pode ser preparada e é estável durante pelo menos 6 meses à temperatura ambiente. A metodologia e o poder do estudo foram adequados para identificar melhorias na acne vulgar e na rosácea. Embora pareça que a formulação da azitromicina tópica era pelo menos comparável à eritromicina tópica, seriam necessários estudos maiores para determinar se a azitromicina tópica tem alguma vantagem significativa sobre a eritromicina tópica.