Epinefrina è usato per trattare una serie di condizioni tra cui: arresto cardio-respiratorio, anafilassi e sanguinamento superficiale. Storicamente è stato usato per trattare il broncospasmo e l’ipoglicemia, ma farmaci più selettivi, come salbutamolo e destrosio rispettivamente, sono ora preferiti.
Arresto cardiacoModifica
L’adrenalina è usata come farmaco per trattare l’arresto cardiaco e altre aritmie cardiache con conseguente diminuzione o assenza della gittata cardiaca. L’azione dell’adrenalina è quella di aumentare la resistenza periferica attraverso la vasocostrizione recettoriale α1-dipendente e di aumentare la portata cardiaca attraverso il legame ai recettori β1. Le concentrazioni ACLS tipiche per le iniezioni sono 1:10.000.
AnafilassiPubblica
A causa dei suoi effetti di dilatazione delle vie aeree, l’adrenalina è il farmaco di scelta per trattare l’anafilassi. È anche utile nel trattamento della setticemia. I pazienti con allergia alle proteine sottoposti a immunoterapia possono ricevere un “risciacquo” di adrenalina prima della somministrazione dell’estratto di allergene, riducendo così la risposta del sistema immunitario all’allergene somministrato.
A causa delle diverse espressioni dei recettori α1 o β2, a seconda del paziente, la somministrazione di adrenalina può aumentare o diminuire la pressione sanguigna, a seconda che l’aumento o la diminuzione netta della resistenza periferica permetta di bilanciare gli effetti inotropi e cronotropi positivi dell’adrenalina sul cuore, effetti che aumentano rispettivamente la contrattilità e la frequenza cardiaca.
Le concentrazioni usuali per iniezioni sottocutanee o intramuscolari sono 1:1,000.
Laringite (croup)Edit
L’epinefrina racemica è stata storicamente usata per il trattamento della laringite. L’epinefrina racemica è una miscela 1:1 degli isomeri destorotatorio (D) e levorotatorio (L) dell’epinefrina. La forma L è il componente attivo. L’epinefrina racemica funziona attraverso la stimolazione dei recettori α-adrenergici nelle vie aeree con conseguente vasocostrizione della mucosa e una diminuzione dell’edema subglottico, e attraverso la stimolazione dei recettori β-adrenergici nel rilassamento della muscolatura liscia bronchiale.
Negli anestetici localiModifica
L’epinefrina viene aggiunta a un certo numero di anestetici locali iniettabili, come la bupivacaina e la lidocaina, come vasocostrittore per rallentare l’assorbimento e quindi prolungare l’azione dell’agente anestetico e potenziarlo. Alcuni degli effetti avversi dell’uso di anestetici locali, come apprensione, tachicardia e tremore, possono essere dovuti all’azione dell’epinefrina.
AutoiniettoriModifica
Epinefrina è disponibile in sistemi di autosomministrazione (autoiniettori). Questi dispositivi sono disponibili in due formati a seconda del contenuto di adrenalina: 0,15 mg (150 µg) e 0,3 mg (300 µg). Lo 0,15 mg è destinato a bambini fino a 35 kg e lo 0,3 mg a bambini, adolescenti e adulti più pesanti. Sono disponibili sui mercati di ogni paese sotto diverse marche.
Per controllare lo stato di conservazione dell’epinefrina contro una possibile denaturazione (dovuta alla luce, all’aggressione termica, ecc.), gli autoiniettori hanno una finestra trasparente che permette l’osservazione visiva della trasparenza del liquido. Gli utenti di autoiniettori dovrebbero eseguire un controllo visivo quotidiano e sostituirli ogni 18 mesi (in coincidenza con la data di scadenza o la durata di conservazione del componente attivo).
ExerciseEdit
Uno stimolo fisiologico per la secrezione di adrenalina è l’esercizio. Questo è stato dimostrato per la prima volta misurando la dilatazione di una pupilla (denudata) di un gatto su un tapis roulant, poi confermato da un test biologico in campioni di urina. I metodi biochimici per misurare le catecolamine plasmatiche sono stati pubblicati a partire dal 1950. Anche se sono stati pubblicati molti lavori di valore utilizzando saggi fluorimetrici per misurare le concentrazioni totali di catecolamine, il metodo è troppo aspecifico e insensibile per determinare con precisione le quantità molto piccole di adrenalina nel plasma. Lo sviluppo di metodi di estrazione e di saggi radioenzimatici derivati da isotopi enzimatici (REA) ha trasformato l’analisi in una sensibilità di 1 pg per l’adrenalina. I primi saggi plasmatici REA hanno indicato che l’adrenalina e le catecolamine totali aumentano alla fine dell’esercizio, principalmente quando inizia il metabolismo anaerobico.
Durante l’esercizio, la concentrazione di adrenalina nel sangue aumenta in parte a causa di una maggiore secrezione dal midollo surrenale e in parte a causa del diminuito metabolismo dell’adrenalina dovuto al ridotto flusso di sangue al fegato. L’infusione di adrenalina per riprodurre le concentrazioni circolanti di adrenalina da esercizio in soggetti a riposo ha pochi effetti emodinamici a parte una piccola caduta della pressione sanguigna diastolica mediata da β 2. L’infusione di adrenalina entro il range fisiologico sopprime l’iperreattività delle vie aeree umane in misura sufficiente ad antagonizzare gli effetti costrittivi dell’istamina inalata.
Un legame tra il sistema nervoso simpatico e i polmoni è stato dimostrato nel 1887 quando Grossman ha dimostrato che la stimolazione dei nervi acceleratori cardiaci inverte la costrizione delle vie aeree indotta dalla muscarina. In esperimenti con i cani, in cui la catena simpatica è stata tagliata a livello del diaframma, Jackson ha dimostrato che non vi era alcuna innervazione simpatica diretta del polmone, ma che la broncocostrizione è stata invertita dal rilascio di adrenalina dal midollo surrenale. Nessun aumento dell’incidenza dell’asma è stato riportato nei pazienti adrenalectomizzati; quelli predisposti all’asma avranno una certa protezione contro l’iperreattività delle vie aeree dalla loro terapia sostitutiva con corticosteroidi. L’esercizio fisico induce una dilatazione progressiva delle vie aeree in soggetti normali che è correlata al carico di lavoro e non è impedita dal beta-blocco. La progressiva dilatazione delle vie aeree con l’aumento dell’esercizio è mediata da una progressiva riduzione del tono vagale a riposo. Il beta-blocco con propranololo provoca un rimbalzo nella resistenza delle vie aeree dopo l’esercizio in soggetti normali nello stesso corso di tempo della broncocostrizione vista con l’asma indotta dall’esercizio. La riduzione della resistenza delle vie aeree durante l’esercizio riduce il lavoro di respirazione.