isoproterenolo
Isuprel
isoproterenolo cloridrato
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenolo solfato
Medihaler-Iso
Classificazione farmacologica: adrenergico
Classificazione terapeutica: broncodilatatore, stimolante cardiaco
Categoria di rischio di gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
isoproterenolo
Nebulizzatore inalatore: 0.25%, 0,5%, 1%
isoproterenolo cloridrato
Aerosol inalatore: 103 mcg/metered spray
Iniezione: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenolo solfato
Aerosol inalatore: 80 mcg/metered spray
Indicazioni e dosaggi 
Blocco cardiaco completo dopo chiusura del difetto del setto ventricolare. Adulti: Bolo endovenoso, da 0,02 a 0,06 mg (da 1 a 3 ml di una diluizione 1:50.000).
Bambini: Bolo per via endovenosa, da 0,01 a 0,03 mg (da 0,5 a 1,5 ml di una diluizione 1:50.000). Broncospasmo durante lievi attacchi acuti di asma.
isoproterenolo cloridrato. Adulti e bambini: Via inalazione di aerosol, una inalazione inizialmente, ripetuta, p.r.n., dopo 1 a 5 minuti, per un massimo di sei inalazioni al giorno. Il dosaggio di mantenimento è di una o due inalazioni da quattro a sei volte al giorno a intervalli di 3 o 4 ore. Tramite nebulizzatore manuale, da 5 a 15 inalazioni profonde di una soluzione allo 0,5%; se necessario, possono essere ripetute in 5-10 minuti. Può essere ripetuto fino a cinque volte al giorno.
Oppure, da tre a sette inalazioni profonde di una soluzione all’1%, ripetute una volta in 5-10 minuti se necessario. Può essere ripetuto fino a cinque volte al giorno.
isoproterenolo solfato.
Adulti e bambini: Per episodi dispneici acuti, un’inalazione inizialmente; ripetuto se necessario dopo 2 a 5 minuti. Massimo sei inalazioni al giorno. Il dosaggio di mantenimento è da una a due inalazioni fino a sei volte al giorno. Broncospasmo nella BPCO. isoproterenolo cloridrato. Adulti e bambini: Tramite nebulizzatore manuale: Da 5 a 15 inalazioni profonde di una soluzione allo 0,5%, o da 3 a 7 inalazioni profonde di una soluzione all’1% non più frequentemente di 3-4 ore. Broncospasmo durante lievi attacchi acuti di asma o nella BPCO. isoproterenolo cloridrato. Adulti e bambini: Inalazione orale di 2 ml di soluzione allo 0,125% o 2,5 ml di soluzione allo 0,1% fino a cinque volte al giorno. Attacchi acuti di asma che non rispondono alla terapia inalatoria o controllo del broncospasmo durante l’anestesia. isoproterenolo cloridrato. Adulti: 0,01 a 0,02 mg (0,5 a 1 ml di una diluizione 1:50.000) I.V. Ripetere, se necessario. Trattamento di emergenza di aritmie. isoproterenolo cloridrato Adulti: Inizialmente, da 0,02 a 0,06 mg in bolo per via endovenosa. Dose successiva da 0,01 a 0,02 mg per via endovenosa o 5 mcg/minuto titolato in base alla risposta del paziente. L’intervallo è da 2 a 20 mcg/minuto. Oppure, 0.2 mg I.M. o S.C.; dosi successive 0.02 a 1 mg I.M. o 0.15 a 0.2 mg S.C. In casi estremi, 0.02 mg (0.1 di 1:5,000) iniezione intracardiaca.
Bambini: Può dare la metà della dose iniziale per adulti. Controllo temporaneo immediato della bradicardia emodinamicamente significativa resistente all’atropina. isoproterenolo cloridrato. Adulti: 2 a 10 mcg/minuto in infusione endovenosa, titolato alla risposta del paziente.
Bambini: 0,1 mcg/kg/minuto, titolato alla risposta del paziente. Il tasso massimo è 1 mcg/kg/minuto. Blocco cardiaco, attacchi di Stokes-Adams e shock. isoproterenolo cloridrato. Adulti e bambini: da 0,5 a 5 mcg/minuto per infusione continua I.V. titolato alla risposta del paziente; o 0,02 a 0,06 mg I.V. boli con 0,01 a 0,2 mg dosi aggiuntive; o 0,2 mg I.M. o S.C. con 0,02 a 1 mg I.M. o 0,15 a 0,2 mg dosi aggiuntive. pazienti cardiaci postoperatori con bradicardia ◇. Bambini: Infusione endovenosa di 0,029 mcg/kg/minuto. Come aiuto nella diagnosi dell’eziologia del rigurgito mitrale ◇. Adulti: Infusione endovenosa di 4 mcg/minuto. Come ausilio nella diagnosi di malattie o lesioni coronariche ◇. Adulti: Infusione endovenosa da 1 a 3 mcg/minuto.
Farmacodinamica
Azione broncodilatatrice: L’isoproterenolo rilassa la muscolatura liscia bronchiale per azione diretta sui recettori beta2-adrenergici, alleviando il broncospasmo, aumentando la capacità vitale, diminuendo il volume residuo nei polmoni e facilitando il passaggio delle secrezioni polmonari. Produce anche il rilassamento della muscolatura liscia gastrointestinale e uterina attraverso la stimolazione dei recettori beta2. La vasodilatazione periferica, la stimolazione cardiaca e il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale sono i principali effetti terapeutici.
Azione stimolante cardiaca: L’isoproterenolo agisce sui recettori beta1-adrenergici nel cuore, producendo un effetto cronotropo e inotropo positivo; di solito aumenta la portata cardiaca. Nei pazienti con blocco AV, l’isoproterenolo accorcia il tempo di conduzione e il periodo refrattario del nodo AV e aumenta il tasso e la forza della contrazione ventricolare.
Pharmacokinetics
Absorption: Dopo iniezione o inalazione orale, l’assorbimento è rapido; dopo S.L. o somministrazione rettale, l’assorbimento è variabile e spesso inaffidabile.
Distribuzione: Distribuito ampiamente in tutto il corpo.
Metabolismo: Metabolizzato per coniugazione nel tratto GI e per riduzione enzimatica nel fegato, polmoni e altri tessuti.
Escrezione: Escreto principalmente nelle urine come farmaco invariato e i suoi metaboliti.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti con tachicardia causata da intossicazione da digitale, in pazienti con aritmie (diversi da quelli che possono rispondere al trattamento con isoproterenolo), e in quelli con angina pectoris. Usare con cautela negli anziani e nei pazienti con funzione renale compromessa, malattia CV, insufficienza coronarica, diabete, ipertiroidismo, o una sensibilità alle ammine simpaticomimetiche.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Beta bloccanti: Antagonizzare gli effetti cardio-stimolanti, broncodilatatori e vasodilatatori di isoproterenolo. Monitorare attentamente il paziente.
Glicosidi cardiaci, farmaci che impoveriscono il potassio e altri farmaci che influenzano il ritmo cardiaco: Possono verificarsi aritmie. Monitorare l’ECG del paziente.
Ciclopropano o idrocarburi alogenati anestetici generali: Aumenta il rischio di aritmie. Evitare l’uso contemporaneo.
Epinefrina, altri simpaticomimetici: Possono causare reazioni CV additive. I farmaci possono essere usati insieme se passano almeno 4 ore tra la somministrazione dei due farmaci. Usare insieme con cautela.
Alcaloidi dell’ergot: Può aumentare la pressione sanguigna. Usare con cautela.
Reazioni avverse
CNS: mal di testa, lieve tremore, debolezza, vertigini, nervosismo, insonnia.
CV: palpitazioni, tachicardia, dolore anginoso, aritmie, arresto cardiaco, rapido aumento e diminuzione della pressione sanguigna, attacchi di Stokes-Adams.
GI: nausea, vomito, bruciore di stomaco.
Metabolico: iperglicemia.
Respiratorio: broncospasmo, bronchite, aumento dell’espettorato, edema polmonare.
Pelle: diaforesi.
Altro: gonfiore delle ghiandole parotidi.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di glucosio.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono esagerazione delle reazioni avverse comuni, particolarmente aritmie, tremori estremi, nausea, vomito e ipotensione profonda.
Trattamento include misure sintomatiche e di supporto. Monitorare attentamente i segni vitali. Sedativi (barbiturici) possono essere usati per trattare la stimolazione del SNC. Usare beta-bloccanti cardioselettivi per trattare tachicardia e aritmie. Usare questi agenti con cautela; possono indurre un attacco asmatico.
Considerazioni speciali
Il farmaco non sostituisce la somministrazione di sangue, plasma, fluidi o elettroliti in pazienti con deplezione del volume di sangue.
Grave resistenza paradossale delle vie aeree può seguire inalazioni orali.
L’ipotensione deve essere corretta prima della somministrazione di isoproterenolo.
Il tasso di infusione endovenosa prescritto deve includere linee guida specifiche per regolare il flusso o terminare l’infusione in relazione alla frequenza cardiaca, battiti prematuri, cambiamenti ECG, distress precordiale, pressione sanguigna e flusso di urina. A causa del pericolo di precipitare aritmie, l’infusione è solitamente diminuita o temporaneamente interrotta se la frequenza cardiaca supera i 110 battiti/minuto.
Isoproterenolo è stato utilizzato anche per aiutare la diagnosi di malattia coronarica e rigurgito mitrale.
Isoproterenolo può ridurre la sensibilità della spirometria nella diagnosi di asma.
Monitorare attentamente la risposta alla terapia con frequenti determinazioni della frequenza cardiaca, ECG pattern, pressione sanguigna e pressione venosa centrale, così come (per i pazienti in shock) il volume delle urine, il pH del sangue e i livelli di Pco2.
Monitorare il paziente per broncospasmo di rimbalzo quando gli effetti del farmaco finiscono.
Monitorare continuamente l’ECG durante la somministrazione per via endovenosa.
Se tre o cinque trattamenti entro 6-12 ore forniscono un sollievo minimo o nullo, rivalutare la terapia.
Pazienti in gravidanza
Somministrare il farmaco durante la gravidanza solo se chiaramente indicato.
Pazienti che allattano
Non è noto se il farmaco appare nel latte materno. Usare con cautela nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
Usare con cautela nei bambini.
Pazienti geriatrici
Questi pazienti possono essere più sensibili agli effetti terapeutici e avversi del farmaco.
Educazione del paziente
Esortare il paziente a chiamare se la condizione persiste o peggiora.
Consigliare al paziente di conservare le forme orali lontano dal calore e dalla luce (non nell’armadietto dei medicinali del bagno, dove il calore e l’umidità causeranno il deterioramento del farmaco). Tenere il farmaco fuori dalla portata dei bambini.
Dare istruzioni al paziente sull’uso corretto dell’inalatore.
Dite al paziente che la saliva e l’espettorato possono apparire rosso o rosa dopo inalazione orale perché isoproterenolo diventa rosso sull’esposizione all’aria.
Consigliare al paziente di sciacquare la bocca con acqua dopo che il farmaco è assorbito completamente e tra le dosi.
Dite al paziente di permettere la dissoluzione della compressa di S.L. sotto la lingua, senza succhiare, e di non inghiottire la saliva (può causare dolore epigastrico) fino a quando il farmaco è stato assorbito completamente.
Avvisare il paziente che l’uso frequente di compresse di S.L. può danneggiare i denti a causa dell’acidità del farmaco.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato
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