isoproterenol
Isuprel
isoproterenolhydrochloride
Isuprel, Isuprel Mistometer
isoproterenol sulfaat
Medihaler-Iso
Farmacologische classificatie: adrenerg
Therapeutische classificatie: bronchodilatator, hartstimulans
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Beschikbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
isoproterenol
Nebulizer inhalator: 0.25%, 0,5%, 1%
isoproterenolhydrochloride
Aerosol inhalator: 103 mcg/metered spray
Injectie: 20 mcg/ml, 200 mcg/ml
isoproterenolsulfaat
Aerosol inhalator: 80 mcg/metered spray
Indicaties en doseringen 
Compleet hartblok na sluiting van ventrikelseptumdefect. Volwassenen: I.V. bolus, 0,02 tot 0,06 mg (1 tot 3 ml van een verdunning van 1:50.000).
Kinderen: I.V. bolus, 0,01 tot 0,03 mg (0,5 tot 1,5 ml van een 1:50.000 verdunning). Bronchospasmen tijdens milde acute astma-aanvallen.
isoproterenolhydrochloride. Volwassenen en kinderen: Via aërosolinhalatie, aanvankelijk één inhalatie, herhaald, p.r.n., na 1 tot 5 minuten, tot maximaal zes inhalaties per dag. Onderhoudsdosering is één tot twee inhalaties vier tot zes maal daags met een interval van 3 tot 4 uur. Via hand-bulb verstuiver, 5 tot 15 diepe inhalaties van een 0,5% oplossing; indien nodig kan dit na 5 tot 10 minuten worden herhaald. Kan tot vijf maal daags worden herhaald.
Of, drie tot zeven diepe inhalaties van een 1% oplossing; zo nodig kan dit na 5 tot 10 minuten worden herhaald. Kan tot vijfmaal daags worden herhaald.
isoproterenolsulfaat.
Volwassenen en kinderen: Voor acute dyspneïsche episoden, aanvankelijk één inhalatie; zo nodig na 2 tot 5 minuten herhaald. Maximaal zes inhalaties per dag. Onderhoudsdosering is één tot twee inhalaties tot zes maal daags. Bronchospasme bij COPD. isoproterenolhydrochloride. Volwassenen en kinderen: Via vernevelaar met handpomp: 5 tot 15 diepe inhalaties van een 0,5%-oplossing, of 3 tot 7 diepe inhalaties van een 1%-oplossing niet vaker dan q 3 tot 4 uur. Bronchospasmen tijdens milde acute astma-aanvallen of bij COPD. isoproterenolhydrochloride. Volwassenen en kinderen: Orale inhalatie van 2 ml 0,125% oplossing of 2,5 ml 0,1% oplossing tot vijf maal daags. Acute astma-aanvallen niet reagerend op inhalatietherapie of controle van bronchospasme tijdens anesthesie. isoproterenolhydrochloride. Volwassenen: 0,01 tot 0,02 mg (0,5 tot 1 ml van een verdunning van 1:50.000) I.V. Herhalen indien nodig. Spoedeisende behandeling van hartritmestoornissen. isoproterenolhydrochloride Volwassenen: Initieel 0,02 tot 0,06 mg I.V. bolus. Latere dosis 0,01 tot 0,02 mg I.V. of, 5 mcg/minuut getitreerd naar gelang de respons van de patiënt. Bereik is 2 tot 20 mcg/minuut. Of, 0,2 mg I.M. of S.C.; daaropvolgende doses 0,02 tot 1 mg I.M. of 0,15 tot 0,2 mg S.C. In extreme gevallen, 0,02 mg (0,1 van 1:5.000) intracardiale injectie.
Kinderen: Mogen de helft van de oorspronkelijke dosis voor volwassenen geven. Onmiddellijke tijdelijke controle van atropine-resistente hemodynamisch significante bradycardie. isoproterenolhydrochloride. Volwassenen: 2 tot 10 mcg/minuut I.V. infusie, getitreerd aan de respons van de patiënt.
Kinderen: 0,1 mcg/kg/minuut, getitreerd aan de respons van de patiënt. Maximale dosis is 1 mcg/kg/minuut. Hartblok, Stokes-Adams aanvallen, en shock. isoproterenolhydrochloride. Volwassenen en kinderen: 0,5 tot 5 mcg/minuut via continue I.V. infusie getitreerd aan de respons van de patiënt; of 0,02 tot 0,06 mg I.V. bolussen met 0,01 tot 0,2 mg aanvullende doses; of 0,2 mg I.M. of S.C. met 0,02 tot 1 mg I.M. of 0,15 tot 0,2 mg aanvullende doses. Postoperatieve hartpatiënten met bradycardie ◇. Kinderen: I.V-infusie van 0,029 mcg/kg/minuut. Als hulpmiddel bij de diagnose van de etiologie van mitralisklepinsufficiëntie ◇. Volwassenen: I.V. infusie van 4 mcg/minuut. Als hulpmiddel bij de diagnose van coronaire hartziekte of laesies ◇. Volwassenen: I.V. infusie van 1 tot 3 mcg/minuut.
Farmacodynamiek
Bronchusverwijdende werking: Isoproterenol ontspant de bronchiale gladde spieren door directe werking op bèta2-adrenerge receptoren, waardoor bronchospasmen worden verlicht, de vitale capaciteit wordt vergroot, het restvolume in de longen afneemt en de passage van longsecreties wordt vergemakkelijkt. Het veroorzaakt ook ontspanning van de gladde spieren van de dunne darm en de baarmoeder via stimulatie van bèta-2-receptoren. Perifere vasodilatatie, stimulatie van het hart en ontspanning van de gladde spieren van de bronchiën zijn de belangrijkste therapeutische effecten.
Cardiale stimulerende werking: Isoproterenol werkt op bèta1-adrenerge receptoren in het hart en veroorzaakt een positief chronotroop en inotroop effect; het verhoogt gewoonlijk de cardiale output. Bij patiënten met AV-blok verkort isoproterenol de geleidingstijd en de refractaire periode van de AV-knoop en verhoogt het de snelheid en de kracht van de ventriculaire contractie.
Pharmacokinetics
Absorption: Na injectie of orale inhalatie is de absorptie snel; na S.L. of rectale toediening is de absorptie variabel en vaak onbetrouwbaar.
Distributie: Wijd verspreid in het lichaam.
Metabolisme: Gemetaboliseerd door conjugatie in het maagdarmkanaal en door enzymatische reductie in lever, longen en andere weefsels.
Excretie: Wordt voornamelijk in de urine uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel en zijn metabolieten.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten met tachycardie veroorzaakt door digitalis-intoxicatie, bij patiënten met aritmieën (andere dan die welke kunnen reageren op behandeling met isoproterenol) en bij patiënten met angina pectoris. Wees voorzichtig bij ouderen en bij patiënten met een verminderde nierfunctie, CV-aandoeningen, coronaire insufficiëntie, diabetes, hyperthyreoïdie of een gevoeligheid voor sympathomimetische aminen.
Interacties
Drugs. Bètablokkers: Antagoneren hartstimulerende, bronchodilaterende en vaatverwijdende effecten van isoproterenol.
Cardiale glycosiden, kaliumverlagende geneesmiddelen en andere geneesmiddelen die het hartritme beïnvloeden: Aritmieën kunnen optreden. Bewaak het ECG van de patiënt.
Cyclopropaan of gehalogeneerde koolwaterstof algemene anesthetica: Verhoogt het risico op aritmieën. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Epinefrine, andere sympathomimetica: Kunnen additieve CV-reacties veroorzaken. Geneesmiddelen kunnen samen worden gebruikt als er ten minste 4 uur verstrijkt tussen de toediening van de twee geneesmiddelen. Voorzichtig samen gebruiken.
Ergotalkaloïden: Kunnen de bloeddruk verhogen. Voorzichtig gebruiken.
Bijwerkingen
CNS: hoofdpijn, lichte tremor, zwakte, duizeligheid, nervositeit, slapeloosheid.
CV: hartkloppingen, tachycardie, anginale pijn, hartritmestoornissen, hartstilstand, snelle stijging en daling van de bloeddruk, Stokes-Adams aanvallen.
GI: misselijkheid, braken, brandend maagzuur.
Metabolisme: hyperglykemie.
Respiratoir: bronchospasme, bronchitis, toename sputum, longoedeem.
Huid: diaphorese.
Anderen: zwelling van parotisklieren.
Beïnvloeding van de resultaten van laboratoriumtests
Kan de glucosespiegel verhogen.
Overdosering en behandeling
Tekenen en symptomen van overdosering zijn onder meer overdrijving van veel voorkomende bijwerkingen, met name hartritmestoornissen, extreme tremor, misselijkheid, braken en ernstige hypotensie.
Behandeling omvat symptomatische en ondersteunende maatregelen. Vitale functies nauwlettend in de gaten houden. Sedativa (barbituraten) kunnen worden gebruikt om CNS-stimulatie te behandelen. Gebruik cardioselectieve bètablokkers om tachycardie en aritmieën te behandelen. Wees voorzichtig met deze middelen; ze kunnen een astma-aanval opwekken.
Bijzondere overwegingen
Geneesmiddel vervangt niet de toediening van bloed, plasma, vocht of elektrolyten bij patiënten met bloedvolumedepletie.
Ernstige paradoxale luchtwegweerstand kan volgen op orale inhalaties.
Hypotensie moet worden gecorrigeerd voordat isoproterenol wordt toegediend.
De voorgeschreven infusiesnelheid moet specifieke richtlijnen bevatten voor het regelen van de flow of het beëindigen van de infusie in verband met de hartslag, premature slagen, ECG-veranderingen, precordiale benauwdheid, bloeddruk en urinestroom. Wegens het gevaar aritmieën te versnellen, wordt de infusie gewoonlijk verlaagd of tijdelijk stopgezet als de hartfrequentie hoger is dan 110 slagen/minuut.
Isoproterenol is ook gebruikt als hulpmiddel bij de diagnose van coronaire hartziekte en mitralisklepinsufficiëntie.
Isoproterenol kan de gevoeligheid van spirometrie bij de diagnose van astma verminderen.
Controleer zorgvuldig de respons op de therapie door frequente bepalingen van hartslag, ECG-patroon, bloeddruk en centrale veneuze druk, alsmede (voor patiënten in shock) urinevolume, bloed pH, en Pco2-niveaus.
Bewaak de patiënt voor rebound bronchospasme wanneer de effecten van het geneesmiddel eindigen.
Controleer ECG continu tijdens I.V. toediening.
Indien drie tot vijf behandelingen binnen 6 tot 12 uur minimale of geen verlichting geven, de therapie opnieuw evalueren.
Zwangere patiënten
Toediening van het middel tijdens de zwangerschap alleen op duidelijke indicatie.
Patiënten die borstvoeding geven
Het is niet bekend of het geneesmiddel in de moedermelk voorkomt. Voorzichtig gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven.
Pediatrische patiënten
Voorzichtig gebruiken bij kinderen.
Geriatrische patiënten
Deze patiënten kunnen gevoeliger zijn voor de therapeutische en bijwerkingen van het geneesmiddel.
Patiëntenvoorlichting
Dring er bij de patiënt op aan te bellen als de aandoening aanhoudt of verergert.
Adviseer de patiënt om orale toedieningsvormen buiten bereik van warmte en licht te bewaren (niet in een medicijnkastje in de badkamer, waar warmte en vocht bederf van het geneesmiddel kunnen veroorzaken). Houd het geneesmiddel buiten het bereik van kinderen.
Geef de patiënt instructies over het juiste gebruik van de inhalator.
Vertel de patiënt dat speeksel en sputum er rood of roze uit kunnen zien na orale inhalatie omdat isoproterenol rood wordt bij blootstelling aan de lucht.
Adviseer de patiënt de mond met water te spoelen nadat het geneesmiddel volledig is geabsorbeerd en tussen doses in.
Vertel de patiënt dat hij de S.L.-tablet onder de tong moet laten oplossen, zonder te zuigen, en geen speeksel mag inslikken (kan epigastrische pijn veroorzaken) totdat het geneesmiddel volledig is geabsorbeerd.
Waarschuw de patiënt dat veelvuldig gebruik van S.L.-tabletten de tanden kan beschadigen vanwege de zuurgraad van het geneesmiddel.
Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik