La pentamidina es un derivado aromático de la diamidina que se ha convertido en una de las terapias estándar para la neumonía por Pneumocystis carinii (PCP), especialmente en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Sin embargo, la administración parenteral del fármaco conlleva un alto riesgo de toxicidad. La pentamidina inhalada produce concentraciones mucho más elevadas del fármaco en la superficie broncoalveolar con una absorción sistémica mínima. Se ha utilizado con éxito para el tratamiento de la PCP en pacientes con SIDA, pero su contribución más valiosa ha sido como profilaxis en pacientes con SIDA con alto riesgo de desarrollar PCP. En estudios prospectivos controlados se ha producido una reducción superior al 80% de la tasa de recaídas con pentamidina. La reducción de la tasa de recaída entre los pacientes que han experimentado un episodio previo de PCP ha sido del 50 al 100% en comparación con los grupos de control históricos, durante un periodo de seguimiento de una media de 6 meses. Los efectos adversos sistémicos significativos de la pentamidina inhalada son poco frecuentes. Los efectos respiratorios asociados a la inhalación son frecuentes, pero suelen ser controlables sin necesidad de interrumpir el tratamiento. Se considera que el tamaño ideal de las partículas para una distribución uniforme de la pentamidina en el pulmón es de 1 a 2 micras. Los nebulizadores de chorro, como el sistema «Respirgard II», producen un diámetro aerodinámico medio de las partículas en este rango. Los nebulizadores ultrasónicos producen partículas más grandes. La implicación de esta diferencia es que, aunque los nebulizadores ultrasónicos pueden tener una peor distribución alveolar y la incidencia de efectos secundarios locales (comunes a todas las formulaciones) puede ser mayor, la administración total del fármaco puede ser más eficiente, permitiendo una profilaxis eficaz de la PCP con dosis más bajas (120 mg frente a 300 mg mensuales). Sin embargo, no se dispone de datos que comparen la eficacia y la tolerancia de las distintas formulaciones de pentamidina inhalada. No obstante, la pentamidina inhalada parece estar preparada para convertirse en una profilaxis rutinaria en pacientes con SIDA o complejos relacionados con el SIDA con riesgo de desarrollar PCP.