Inhalovaný pentamidin. An overview of its pharmacological properties and a review of its therapeutic use in Pneumocystis carinii pneumonia

Pentamidin je aromatický derivát diamidinu, který se stal jednou ze standardních léčebných metod u Pneumocystis carinii pneumonie (PCP), zejména u pacientů se syndromem získané imunodeficience (AIDS). Při parenterálním podávání léku však existuje vysoké riziko toxicity. Inhalační pentamidin vytváří mnohem vyšší koncentrace léčiva na bronchoalveolárním povrchu s minimální systémovou absorpcí. Byl úspěšně použit k léčbě PCP u pacientů s AIDS, ale jeho nejcennějším přínosem byla profylaxe u pacientů s AIDS s vysokým rizikem vzniku PCP. V prospektivních kontrolovaných studiích bylo při použití pentamidinu zaznamenáno více než 80% snížení počtu relapsů. Snížení výskytu relapsu u pacientů, kteří prodělali jednu předchozí epizodu PCP, bylo 50 až 100 % ve srovnání s historickými kontrolními skupinami, a to po dobu sledování v průměru asi 6 měsíců. Významné systémové nežádoucí účinky inhalačního pentamidinu jsou vzácné. Respirační účinky spojené s inhalací jsou časté, ale obvykle zvládnutelné bez přerušení léčby. Za ideální velikost částic pro rovnoměrnou distribuci pentamidinu v plicích se považuje velikost 1 až 2 mikrony. Tryskové nebulizátory, jako je systém „Respirgard II“, produkují částice s hmotnostním mediánem aerodynamického průměru (MMAD) v tomto rozmezí. Ultrazvukové nebulizátory produkují větší částice. Z tohoto rozdílu vyplývá, že zatímco ultrazvukové nebulizátory mohou mít horší alveolární distribuci a výskyt lokálních nežádoucích účinků (společných pro všechny přípravky) může být vyšší, celková dodávka léčiva může být účinnější, což umožňuje účinnou profylaxi PCP při nižších dávkách (120 mg oproti 300 mg měsíčně). Nejsou však k dispozici žádné údaje srovnávající účinnost a snášenlivost různých formulací inhalačního pentamidinu. Přesto se zdá, že inhalační pentamidin je připraven stát se rutinní profylaxí u pacientů s AIDS nebo komplexem souvisejícím s AIDS s rizikem vzniku PCP.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.