Inhalált pentamidin. Farmakológiai tulajdonságainak áttekintése és terápiás alkalmazásának áttekintése a Pneumocystis carinii pneumonia

A pentamidin egy aromás diamidinszármazék, amely a Pneumocystis carinii pneumonia (PCP) egyik standard terápiájává vált, különösen a szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő betegeknél. A gyógyszer parenterális alkalmazásakor azonban nagy a toxicitás kockázata. Az inhalált pentamidin sokkal magasabb gyógyszerkoncentrációt eredményez a bronchoalveoláris felszínen, minimális szisztémás felszívódás mellett. Sikeresen alkalmazták a PCP kezelésére AIDS-betegeknél, de a legértékesebb hozzájárulása a PCP kialakulásának magas kockázatának kitett AIDS-betegeknél profilaxisként jelentkezett. Prospektív, kontrollált vizsgálatokban a pentamidinnel több mint 80%-kal csökkent a visszaesések aránya. A korábbi PCP-s epizódot átélt betegek körében a visszaesési arány csökkenése 50-100%-os volt a korábbi kontrollcsoportokhoz képest, átlagosan 6 hónapos követési időszak alatt. Az inhalált pentamidin jelentős szisztémás mellékhatásai ritkák. Az inhalációval kapcsolatos légzőszervi hatások gyakoriak, de általában a kezelés megszakítása nélkül kontrollálhatók. A pentamidin egyenletes eloszlásához a tüdőben az ideális részecskeméret 1-2 mikron. Az olyan fúvókás porlasztók, mint a “Respirgard II” rendszer, a részecskék tömegközépső aerodinamikai átmérőjét (MMAD) ebben a tartományban állítják elő. Az ultrahangos porlasztók nagyobb részecskéket termelnek. Ebből a különbségből az következik, hogy bár az ultrahangos porlasztók rosszabb alveoláris eloszlásúak lehetnek, és a helyi mellékhatások előfordulása (minden készítmény esetében közös) nagyobb lehet, a teljes hatóanyag-leadás hatékonyabb lehet, ami lehetővé teszi a hatékony PCP-profilaxist alacsonyabb dózisokkal (120 mg vs. 300 mg havonta). Az inhalációs pentamidin különböző formuláinak hatékonyságát és tolerálhatóságát összehasonlító adatok azonban nem állnak rendelkezésre. Mindazonáltal úgy tűnik, hogy az inhalációs pentamidin alkalmas arra, hogy rutinszerű profilaxissá váljon a PCP kialakulásának kockázatával küzdő AIDS-ben vagy AIDS-szel összefüggő komplex betegségben szenvedő betegeknél.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.