Pentamidin ist ein aromatisches Diamidin-Derivat, das zu einer der Standardtherapien für Pneumocystis carinii-Pneumonie (PCP) geworden ist, insbesondere bei Patienten mit erworbenem Immundefektsyndrom (AIDS). Bei der parenteralen Verabreichung des Medikaments besteht jedoch ein hohes Risiko der Toxizität. Inhaliertes Pentamidin führt zu wesentlich höheren Konzentrationen des Medikaments an der bronchoalveolären Oberfläche bei minimaler systemischer Absorption. Es wurde erfolgreich zur Behandlung von PCP bei AIDS-Patienten eingesetzt, doch sein wertvollster Beitrag ist die Prophylaxe bei AIDS-Patienten, die ein hohes Risiko haben, an PCP zu erkranken. In prospektiven kontrollierten Studien konnte die Rückfallquote mit Pentamidin um mehr als 80 % gesenkt werden. Bei Patienten, die bereits einmal an PCP erkrankt waren, lag die Verringerung der Rückfallquote im Vergleich zu historischen Kontrollgruppen bei 50 bis 100 %, und das über einen Nachbeobachtungszeitraum von durchschnittlich 6 Monaten. Signifikante systemische unerwünschte Wirkungen von inhaliertem Pentamidin sind selten. Atemwegsreaktionen im Zusammenhang mit der Inhalation sind häufig, aber in der Regel kontrollierbar, ohne dass die Behandlung unterbrochen werden muss. Die ideale Partikelgröße für eine gleichmäßige Verteilung von Pentamidin in der Lunge wird mit 1 bis 2 Mikron angegeben. Düsenvernebler wie das „Respirgard II“-System erzeugen einen mittleren aerodynamischen Massendurchmesser (MMAD) der Partikel in diesem Bereich. Ultraschallvernebler erzeugen größere Partikel. Aus diesem Unterschied ergibt sich, dass Ultraschallvernebler zwar eine schlechtere alveolengängige Verteilung aufweisen und die Inzidenz lokaler Nebenwirkungen (die bei allen Formulierungen auftreten) höher sein kann, dass aber die gesamte Wirkstoffabgabe effizienter ist und eine wirksame PCP-Prophylaxe mit niedrigeren Dosierungen (120 mg gegenüber 300 mg monatlich) möglich ist. Es liegen jedoch keine Daten vor, die die Wirksamkeit und Verträglichkeit der verschiedenen Formulierungen von inhalativem Pentamidin vergleichen. Dennoch scheint inhaliertes Pentamidin für eine routinemäßige Prophylaxe bei Patienten mit AIDS oder AIDS-assoziierten Komplexen mit PCP-Risiko geeignet zu sein.
